nitroglyseroli

Nitroglyseriini on vasodilataattorilääke, jota käytetään angina pectoris -lievien lievittämiseen.

Vapautusmuoto ja koostumus

Nitroglyseriiniä on saatavana kolmena annosmuodossa:

• Sublingual spray suun kautta: läpinäkyvä, väritön (10 ml (200 annosta) sylintereissä tai pullot, yksi pullo kullakin tai pullo kartonkikollaan, jossa on mekaaninen annostelupumppu);
• Sublingvaaliset tabletit (kielenalaiseen antoon): valkoiset tai lähes valkoiset, litteät sylinterimäiset, karkea pinta (40 kpl polymeerisissä, tiiviisti suljettu polymeeripistokokeella, koeputket, 1 putki kartonkikolla);
• Infuusiokonsentraatti, liuosta varten: läpinäkyvä, väritön (2, 5 tai 10 ml ampulleissa, 5 ampullia läpipainopakkauksessa, 1-2 tai 10 pakkausta pahvipakkauksessa).

1 annossuihkeen kielen alle koostuva koostumus sisältää:

• Aktiivinen ainesosa: nitroglyseriini - 0,4 mg;
• Lisäosa: 95% etanolia (1%: n liuoksen muodossa).

1 sublingvaalisen tabletin koostumus sisältää:

• Aktiivinen ainesosa: nitroglyseriini - 0,5 mg (100-prosenttisena aineena);
• Lisäkomponentit: glukoosi (dekstroosi) - 9,3 mg; sokeri (sakkaroosi) - 7,9 mg; perunatärkkelys - 9,3 mg.

Yhden ml konsentraatin koostumus infuusioliuoksen valmistamiseksi sisältää:

• Aktiivinen ainesosa: nitroglyseriini - 1 mg;
• Muut aineet: kaliumdihydrofosfaatti, natriumkloridi, dekstroosi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Käyttöaiheet

• Angina pectoris (tarkoituksena pysäyttää ja lyhentää aivohalvausten ennaltaehkäisyä ennen liikuntaa tai emotionaalista stressiä);
• Akuutti sydäninfarkti, mukaan lukien vaikea vasemman kammion vajaatoiminta (infuusioliuos);
• Epästabiili angina (infuusioon);
• Keuhkopöhö (infuusioon).

Vasta

• romahtaa;
• Iäikä 18-vuotiaat (tämän ikäryhmän potilaiden turvallisuutta ja tehokkuutta nitroglyseriinillä ei ole osoitettu);
• Yliherkkyys lääkkeelle.

Lisäksi, riippuen nitroglyseriinin vapautumismuodosta, seuraavat tilat / sairaudet ovat vasta-aiheita hoidolle:

• Kaikki olosuhteet, jotka liittyvät lisääntyneeseen kallonsisäiseen paineeseen (kielenalaiseen sumutukseen);
• Vaikea valtimon hypotensio, jonka systolinen verenpaine on alle 90 mm Hg. Art. (ruiskeen sublingual);
• Kardiogeeninen sokki, lukuun ottamatta tapauksia, joissa toteutetaan toimenpiteitä lopullisen diastolisen paineen ylläpitämiseksi (sublinguaalisen suihkeen tapauksessa);
• Angina liittyy hypertrofiseen obstruktiiviseen kardiomyopatiaan (kielenalaiseen ruiskutukseen);
• Constrictive pericarditis (sublinguaalinen spray);
• Perikardiaalinen tampona (hyoidisuihke);
• Akuutti sydäninfarkti ja krooninen sydämen vajaatoiminta, jossa vasemman kammion matala täyttöpaine (hyoidisuihkeena);
• Ensisijainen keuhkosyöpä, vaikea mitraalinen ja / tai aorttinen stenoosi (sublingvaalisuihke);
• Shock (tablettia ja suihkuttaa suonensisäisesti);
• Glukoosi-galaktoosi imeytymishäiriö (kun on kyse sublingvaalisesta annostelusta);
• Samanaikainen hoito fosfodiesteraasi-5: n estäjien kanssa, mukaan lukien sildenafiili, vardenafiili, tadalafiili (tableteille ja suonensisäiselle annostelulle).

Nitroglyseriini on määrätty varoen (kun lääkäri arvioi hyötyjen suhde olemassa olevaan riskiin) sellaisten sairauksien / sairauksien läsnäollessa kuin:

• Kallonsisäinen hypertensio;
• Kulmat sulkeutuva glaukooma;
• Hemorrhaginen aivohalvaus;
• Vaikea anemia;
• Munuaisten vajaatoiminta (vakavalla);
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• Viimeaikaiset pään vammat;
• Maksan vajaatoiminta (suonensisäisen annostelun ja infuusioliuoksen tableteissa), vaikea maksan vajaatoiminta (sublingvaalisella sumutuksella);
• Sydämen tampona (kielenalaisille tableteille ja infuusiolle);
• Alkoholin väärinkäyttö (sublingual spray);
• Hypotensio, jolla on alhainen systolinen paine - alle 90 mm Hg. Art. (suonensisäisen annostelun ja infuusionesteen tablettien osalta);
• Ortostaattinen hypotensio ja ortostaattisen hypotension kehittyminen (sublingual spray);
• Migreeni (kielenalaiseen ruiskutukseen);
• Epilepsia (sublingual spray);
• Constrictive pericarditis (sublingvaalisen annostelun ja infuusioliuoksen tabletit);
• Hypertrofinen kardiomyopatia (sublingvaalisen lääkkeen ja infuusion tabletit);
• Eristetty mitraalinen ahtauma (suonensisäisen annon ja infuusion tableteissa);
• Myrkyllinen keuhkoödeema (infuusioon);
• Aorttinen ahtauma (infuusioon); idiopaattinen hypertrofinen subaorttinen ahtauma (sublingvaalisille tableteille);
• Hallitsematon hypovolemia (verenkierron vähentynyt verenkierto) pienellä tai normaalilla paineella keuhkovaltimossa potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta (infuusionestettä varten);
• Akuutti sydäninfarkti, sydämen vajaatoiminta (krooninen) ja vasemman kammion matala täytepaine (tablettia suonensisäiseen antamiseen ja infuusioliuokseen);
• Isku, mukaan lukien kardiogeeninen, lukuun ottamatta tapauksia, joissa vasemman kammion riittävän korkea täyttöpaine, ml. tarjotaan lääkkeitä, joilla on positiivinen inotrooppinen vaikutus tai intraortiaalinen vastapulsio (infuusionestettä varten);
• Vaikea aivojen ateroskleroosi (infuusioon);
• Aivoverenvuoto (infuusioliuosta varten);
• Raskaus ja imetys;
• Iäkkäämpi ikä (infuusioon).

Annostelu ja hoito

Komplikaatioiden välttämiseksi huumeiden sublingtaalinen käyttö on mahdollista vain lääkärin määräyksen jälkeen.

Sublingual spray

Suihke, joka ruiskutetaan kielekkeeseen tai sen alla, on suositeltavaa toteuttaa istuma-asennossa, pidättäen hengityksen. Kun nitroglyseriiniä ruiskutetaan muutaman sekunnin ajan, on suu sulkea suu ilman lääkkeen nielemistä heti. Ravista pakkaus ruiskulla ennen käyttöä. Ruiskutettaessa pullo on pidettävä pystyssä.

Kun angina-hyökkäyksen ensimmäiset oireet ilmestyvät, 1-2 annosta nitroglyseriiniä tulisi pistää (määritettynä tilan vakavuudella). Voit käyttää ylimääräistä annosta, mutta 15 minuutin kuluessa voit käyttää enintään 1,2 mg lääkettä (3 annosta). Jos tila ei ole parantunut, suosittelemme ottamaan yhteyttä lääkäriin.

Nitroglyseriinin suurin yksittäinen annos - 3 annosta.

Kun lääkettä käytetään ennaltaehkäisyyn, yleensä 5-10 minuuttia ennen odotettua kuormitusta tai rasitusta, määrätään 1 annos.

Tabletit kielenalaiseen antoon

Lääke otetaan kielekkeen alapuolella ilman pillereiden nielemistä, kunnes täydellinen resorptiota.

Nitroglyseriini on otettava välittömästi sen jälkeen, kun angina pectoris -bakteerin ensimmäiset oireet ilmenevät (tai profylaktisia tarkoituksia varten) ennen odotettua henkistä stressiä tai fyysistä rasitusta. Yksi annos on 1 tabletti. Stabiili angina pectoris, terapeuttinen vaikutus voi olla peräisin pienemmän annoksen käytöstä. Jos tila on parantunut, loput pilleri, jolla tällä hetkellä ei ollut aikaa ratkaista, on syytä levittää. Yleensä (75%: lla potilaista) nitroglyseriinin oton vaikutus havaitaan 3 minuutin kuluessa. Jos 5 minuutin kuluttua ensimmäisen annoksen ottamisesta, tila ei ole parantunut, on suositeltavaa ottaa toinen 1 tabletti. Jos kohtausta ei pysäytetä, hakeudu lääkärinhoitoon niin pian kuin mahdollista.

Infuusioliuos

Lääkäri valitsee yksilöllisesti nitroglyseriinin liuoksen käyttöönoton nopeuden ottaen huomioon verenpaineen, sykkeen, keskushermoston paineen, EKG: n ja muiden indikaattorien. Lääke on annettava infuusiopumpun tai automaattisen annostelijan kautta, joka mahdollistaa liuoksen täsmällisen annon sekä säätää injektion rytmiä.

Nitroglyseriinin käyttöönotto tavanomaisella nesteiden verensiirtojärjestelmällä takaa sen annostuksen tarkkuuden. Ennen antamista nitroglyseriinin liuos tulee laimentaa konsentraatioon 0,01% 0,9% natriumkloridiliuoksessa tai 5% dekstroosi (glukoosi) -liuoksessa. Muiden liuottimien käyttöä ei suositella.

Nitroglyseriiniliuoksen aloitusnopeus on 0,5 - 1 mg tunnissa, enimmäisnopeus on 8-10 mg tunnissa.

Suositellut pitoisuudet ja nitroglyseriinin annostelunopeus ovat (1 ml vastaa 20 tippaa): 0,0166 mg / min (1 mg / h) - 24 mg päivässä automaattisen annostelijan (liuoksen tilavuus on 1 mg / ml) tai 240 mg: suonensisäisen annostelun järjestelmä (liuoksen tilavuus on 0,1 mg / ml); ruiskutusnopeus - 3-4 pisaraa minuutissa.

Hoidon kesto riippuu kliinisistä käyttöaiheista (useista tunneista 2-3 päivään).

Koska aktiivinen aine imeytyy polyvinyylikloridiputkien seinämiin (häviöt voivat olla 40-80%), suosittelemme polyeteenin ja lasin valmistamien putkien käyttöä. Valossa nitroglyseriini-infuusioliuos tuhoutuu nopeasti, joten injektiopullot ja verensiirtojärjestelmät on suojattava läpikuultamattomalla materiaalilla. Lääkkeen säilyttäminen avoimessa ampullissa ei ole sallittua.

Haittavaikutuksia

• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: kuume, verenpaineen lasku, huimaus, päänsärky, takykardia; harvoin (useimmissa tapauksissa - yliannostuksella) - syanoosi, ortostaattinen romahtaminen, lisääntynyt angina pectoriksen oireet; joskus - romahtaa bradyarytmian ja tajunnan menetyksen kanssa;
• Ruoansulatusjärjestelmä: suun limakalvon kuiva; harvoin - vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu;
• Keskushermosto: heikkous; harvoin - letargia, psykoottiset reaktiot, disorientaatio, ahdistuneisuus;
• Allergiset reaktiot: harvoin - exfoliatiivinen dermatiitti, ihottuma, kutina;
• Paikalliset reaktiot: ihon huuhtelu, polttaminen kielen alla;
• Muut: harvoin - methemoglobinemia, hypotermia, näön hämärtyminen.

Erityisohjeet

Älä ylitä suositeltua annosta ohjeissa.

Hoito on keskeytettävä näön hämärtymisellä (merkittävä vakavuus tai säilyminen) tai suun limakalvon kuivuminen.

Nitroglyseriiniin sekä muihin orgaanisiin nitraatteihin, jotka ovat usein käyttökelpoisia, voivat olla riippuvuutta aiheuttavia, mikä vaatii annoksen suurentamista.

Päänsärkyä hoidon aikana voidaan vähentää alentamalla nitroglyseriinin annosta ja / tai antamalla validolia samanaikaisesti.

Useilla iskutilanteilla suositellaan pitkäaikaisten nitroglyseriinivalmisteiden käyttöä.

Alkoholin käyttö nitroglyseriinin käytön aikana on ehdottomasti kielletty.

Sublingvaalisuihkun koostumus sisältää alkoholia, joka on tärkeä naisille raskauden ja imetyksen aikana, potilailla, joilla on epilepsia, maksan toimintahäiriöitä, krooniset oireet ja muut keskushermoston sairaudet sekä alkoholin väärinkäytön yhteydessä.

1 kielenalaiseen tablettiin sisältyy 2,65 CH10-3-viljayksikköä (HE).

Infuusioliuoksen koostumus sisältää glukoosia (dekstroosia), joka on otettava huomioon diabeteksessa.

Akuutissa sydäninfarktissa tai akuutissa sydämen vajaatoiminnassa nitroglyseriiniä tulee käyttää vain potilailla tarkkailemalla.

Angina-iskujen lisääntymisen välttämiseksi on vältettävä huumeiden äkillistä lopettamista.

Nitroglyseriini-infuusioliuoksen käyttöönoton nopeutettu yksilöllinen valinta estää verenpaineen ei-toivotun laskun. Myös verenpaine voi pienentyä entisestään alun perin stabiloituneen verenpaineen taustalla, ja siksi valvonta on suoritettava koko infuusion ajan (vähintään 3-4 kertaa tunnissa).

Tarvittavan hemodynaamisen vaikutuksen saamiseksi potilaille, jotka ovat aikaisemmin käyttäneet orgaanisia nitraatteja (isosorbididitraatti, isosorbidi-5-mononitraatti), suurempia annoksia voidaan tarvita.

Hoidon aikana on suositeltavaa varovaisuutta ajettaessa ja potentiaalisesti vaarallisten työntyyppien suorittamisessa, jotka vaativat nopeita psykomotorisia reaktioita ja lisääntyneen huomiota.

Huumeiden vuorovaikutus

Nitroglyseriinin yhteinen nimittäminen joidenkin lääkkeiden kanssa saattaa kehittää seuraavia vaikutuksia:

• Asetyylisalisyylihappo: nitroglyseriinipitoisuuden nousu veressä ja sen toiminnan tehostaminen;
• Verenpainelääkkeet, vasodilators, procainamide, phosphodiesterase-5-inhibiittorit, angiotensiinikonvertaasientsyymi-inhibiittorit, diureetit, hidas kalsiumkanavan salpaajat, etanoli, trisykliset masennuslääkkeet, monoamiinioksidaasin estäjät, beta-adrenoblockerit:
• Hepariini: tehokkuuden väheneminen;
• Dihydroergotamiini: sen määrän lisääntyminen veressä ja verenpaineessa.

Säilytys - ehdot

Pidä lasten ulottumattomissa, suojassa valolta.

Viimeinen voimassaolopäivä:

• Sublinguaalinen suihke: 2 vuotta 15 ° C: n lämpötilassa;
• Tabletit kielenalaiseen antoon: 2 vuotta 25 ° C: n lämpötilassa;
• Infuusiokonsentraatti, liuosta varten: 3 vuotta 5-25 ° C: n lämpötilassa.