Mikosist

Mikosist - antifungaalinen lääke.

Vapautusmuoto ja koostumus

Mikosist vapautuu kahdessa annosmuodossa:

• Kapselit: hyytelömäinen, kova, valkoisella läpinäkyvällä rungolla (L500), täytetty sisäpuolella lähes valkoisella tai valkoisella jauheella tai tiheällä jauhemaisella massalla; 50 mg kukin - koko nro 4, läpinäkyvä vaaleansininen korkki (L910); 100 mg kukin - koko nro 2, läpikuultamaton turkoosi kansi (L890); 150 mg kukin - koko nro 1, läpinäkymättömän sinisen kansi (L860) (50 mg kukin: läpipainopakkauksissa, 7 kpl, 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa, 100 mg: läpipainopakkaukset, 7 kpl, 1 tai 4 läpipainopakkausta 150 mg kukin: läpipainopakkauksissa 1 kpl, 1, 2 tai 4 läpipainopakkausta pahvipakkauksessa);
• Infuusioneste: kirkas, hieman värillinen tai väritön (100 ml pulloissa, 1 pullo pakkauskotelossa).

1 kapselin 50/100/150 mg koostumus sisältää vastaavasti:

• Aktiivinen ainesosa: flukonatsoli - 50/100/150 mg;
• Lisäkomponentit: vedetön laktoosi - 49,5 / 99 / 148,5 mg; maissitärkkelys - 12,1 / 24,2 / 36,3 mg; Povidoni - 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talkki - 3,3 / 6,6 / 9,9 mg; magnesiumstearaatti - 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; kolloidinen piidioksidi, 0,3 / 0,6 / 0,9 mg;
• Tapaus: titaanidioksidi (E17.1C.I.77891) - 2/2 / 2%; gelatiini - jopa 100% (kaikki vapautumisen muodot);
• Kansi: titaanidioksidi (E171, CI77891) - 4/4 / 1,5%; indigokarmiini (E132, CI73015) - 0,0086 / 0,0471 / 0,2513%; gelatiini - jopa 100% (kaikki vapautumismuodot).

1 pullon koostumus infuusioliuoksella sisältää:

• Aktiivinen ainesosa: flukonatsoli - 200 mg;
• Lisäkomponentit: natriumkloridi - 900 mg, injektiovesi - enintään 100 ml.

Käyttöaiheet

• Kryptookokkoosi: cryptococcus sepsis ja aivokalvotulehdus, ihon ja keuhkoihin kohdistuvat kryptocokki-infektiot, kryptocokosi potilailla, joilla on hankittu immuunipuutosyndrooma (AIDS) (uusiutumisen estämiseksi), elinsiirto tai muut immunodeficieniat;
• Yleistynyt kandidiaasi: kandidemia, levinnyt kandidiaasi ja muut invasiivisten kandidaatti-infektioiden muodot (virtsa- ja hengitystieinfektiot, silmät, endokardium, vatsaontelo), mukaan lukien immunosuppressiivinen tai sytostaattinen hoito, sekä muiden sellaisten tekijöiden läsnäollessa, jotka ovat alttiita kandidiaasi (hoitoon ja profylaksiaan);
• Genitaalinen kandidiaasi: emätin (krooninen, toistuva tai akuutti); candidal balanitis (kapselit);
• Suuontelon limakalvojen kandidaasi, mukaan lukien suuontelon atrofinen kandidiaasi, ruokatorvi, nielu, ei-invasiiviset keuhkoputken tulehdukset, candiduria, joka liittyy hammasproteesin käyttämiseen.
• Ihon mykoosit, mukaan lukien nivusien ja rungon mykokset;
• Sieni-infektiot potilailla, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia (profylaksia varten), jotka ovat alttiita tällaisten infektioiden kehittymiselle sädehoidon tai sytostaattihoidon tuloksena; aikuisperäinen kandidiaasi AIDS-potilailla (uusiutumisen estämiseksi);
• Syvät endemiset mykoosit, mukaan lukien kokkidioidoosi, parakokkidoidioosi ja histoplasmoosi potilailla, joilla on normaali immuniteetti;
• Jalkojen mykoosit, onychomycosis, pityriasis versicolor (kapselit).

Vasta

• Glukoosi-galaktoosi imeytymishäiriö, laktaasin puute, laktoosi-intoleranssi;
• Samanaikainen terfenadiinihoito (Mikosistin jatkuva käyttö 400 mg: sta päivässä), sisapridi, koska molemmat lääkkeet lisäävät vakavien sydämen rytmihäiriöiden riskiä ja lisäävät QT-ajan pidentymistä.
• Samanaikainen astemitsolin hoito;
• Imetysaika;
• Yliherkkyys lääkkeen aineosille tai rakenteessa samankaltaisille atsoliyhdisteille.

Olosuhteet / sairaudet, joissa Mikosistia tulee käyttää varoen:

• Maksan ja / tai munuaisten vajaatoiminta;
• Flukonatsolihoidon aikana ilmenevän ihottuman ilmaantuminen potilailla, joilla on systeemisiä / invasiivisia sieni-infektioita ja pinnallisia sieni-infektioita;
• Terfenadiinin ja flukonatsolin samanaikainen hoito vuorokausiannoksena jopa 400 mg;
• Samanaikainen hoito rifabutiinilla tai muilla lääkkeillä, jotka metaboloituvat sytokromi P450 -isoentsyymeillä;
• Asetyylisalisyylihapon (ASA) intoleranssi;
• Potentiaalisesti proarrytmiset tilat potilailla, joilla on useita riskitekijöitä, mukaan lukien orgaaninen sydänsairaus, elektrolyyttitasapaino, samanaikainen antaminen rytmihäiriöiden kanssa;
• Raskaus.

Annostelu ja hoito

Kapselit ovat sisällä; liuosta annetaan suonensisäisesti nopeudella, joka on enintään 20 mg 1 minuutissa (10 ml).

Jos potilasta siirretään suonensisäisestä liuoksesta lääkkeen saantiin tai päinvastoin, päivittäistä annosta ei tarvitse muuttaa.

Suositeltava annosohjelma aikuisille:

• Kryptokokki-infektiot: päivittäinen annos ensimmäisenä hoitopäivänä on 400 mg, sitten 200-400 mg kerran päivässä. Hoidon kesto määritetään kliinisellä teholla, joka on vahvistettu mykologisissa tutkimuksissa ja useimmissa tapauksissa vaihtelee 42: stä 56 päivään. Kryptokokin aivokalvontulehduksen tapauksessa hoidon suositeltu kesto on 70-84 päivää sen jälkeen, kun aivoselkäydinnesteen mikrobiologisesta tutkimuksesta on saatu negatiivinen tulos. Kryptokokin aivokalvontulehduksen uusiutumisen estämiseksi primaarihoidon loppuunsaattamiseksi aidsia sairastavien potilaiden tulisi ottaa 200 mg Myocystia päivässä pitkään;
• Candidiasis, levinnyt kandidiaasi ja muut invasiiviset kandidaasi-infektiot: päivittäinen annos - 400 mg ensimmäisenä päivänä, sitten 200 mg, mahdollinen annoksen kaksinkertaistaminen tarvittaessa. Mycosyst-hoidon kesto riippuu kliinisestä tehosta. Jos kyseessä on vaikea systeeminen kandidiaasi, lääkkeen annosta voidaan nostaa 800 mg: aan päivässä. Hoitoa on jatkettava vähintään 14 päivän ajan taudin oireiden häviämisen tai negatiivisen veriviljelyn vastaanottamisen jälkeen;
• Orofaryngeaalinen kandidiaasi, myös potilailla, joilla on heikentynyt immuniteetti: vuorokausiannos - 50-100 mg 1-2 viikon ajan. Jotta vältettäisiin suonensisäisen kandidiaasin toistuminen, potilaat, joilla on aids kokonai- sen hoidon loppumisen jälkeen, tulisi ottaa 150 mg lääkeainetta 1 kertaa 7 päivän kuluttua. Tarvittaessa (erityisesti vakavan häiriönsietoisuuden vuoksi) hoidon kestoa voidaan lisätä;
• Suuontelon atrofinen kandidiaasi, joka liittyy hammashoidon käyttämiseen: päivittäinen annos - 50 mg 14 päivän ajan yhdessä antiseptisten valmisteiden kanssa proteesin hoitoon;
• Muut kandidaaliset infektiot (ruokatorven tulehdus, ei-invasiiviset keuhkoputkien tulehdukset, candiduria, ihon ja limakalvojen kandidiaasi ja muut): päivittäinen annos - 50-100 mg 14-30 päivän ajan;
• Limakalvojen voimakas kandidiaasi: päivittäinen annos - 100-200 mg;
• Sieni-infektiot potilailla, joilla on pahanlaatuisia kasvaimia (profylaksia): päivittäinen annos on 50 mg, lääke on otettava niin kauan kuin potilas on lisääntyneessä riskiryhmässä säteilyn tai sytostaattisen hoidon vuoksi;
• Emätin kandidiaasi: 150 mg kerran. Taudin uusiutumisnopeuden pienentämiseksi 150 mg lääkettä tulisi ottaa 1 kertaa kuukaudessa 4-12 kuukauden ajan; joissakin tapauksissa voidaan vaatia useammin käyttöä;
• Candida spp: n aiheuttama Balanitis: Kapselit - 150 mg kerran;
• Kandidiaasin ehkäisy: päivittäinen annos vaihtelee 50-400 mg: n välillä (määritetään sieni-infektion kehittymisriski). Mikosistin suositusannos, kun esiintyy yleistyneen infektion suurta riskiä, ​​esimerkiksi potilailla, joilla on pitkäaikainen tai odotettu vaikea neutropenia, on 400 mg päivässä. Mikosistin tulisi aloittaa muutamia päiviä ennen neutropenian odotettua esiintymistä. neutrofiilien määrän lisäämisen jälkeen> 1000 / mm³, hoitoa on jatkettava vielä 7 päivää;
• Ihon mysoosit (mukaan lukien kandidiaasi), mukaan lukien nivusitealueen, ihon ja jalkojen mykokset: kapselit - 150 mg 1 kerta 7 vuorokaudessa tai 50 mg päivässä. Tyypillisesti hoitokurssin kesto vaihtelee 7 - 14 päivän välillä, mutta jalkojen mykoosin tapauk- sessa se voi nousta 42 päivään;
• Pityriasis versicolor: Kapselit - 300 mg kerran vuorokaudessa 2 viikon ajan, mutta kolmas annos 300 mg / vrk voi olla tarpeen, ja joissakin tapauksissa 300 mg: n kerta-annos saattaa olla riittävä. Vaihtoehtoinen hoito-ohjelma on 50 mg päivässä 14 - 28 päivää;
• Onychomycosis: kapselit - 150 mg 1 kerta 7 vuorokaudessa. Lääkettä on jatkettava, kunnes terve kynsi korvaa kokonaan tartunnan saaneen naulan. Useimmissa tapauksissa sormien ja varpaiden kynsien uudelleen kasvaessa sen on jatkettava Myocystin käyttöä 3-6, 6-12 kuukauden ajan;
• Syvät endemiset mykoosit: 200-400 mg päivässä. Hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti: kokkidioosien kanssa se voi vaihdella 11-24 kuukauden sisällä, ja parakokkidoidioosi - 2-17 kuukautta, histoplasmoosi - 3-17 kuukautta. Joissakin tapauksissa sinun on ehkä käytettävä lääkettä 2 vuoden ajan.

Mikosistom-hoidon kesto lapsilla määritetään kliinisen ja mykologisen vaikutuksen mukaan. Tämän ikäryhmän päivittäinen annos ei saisi ylittää aikuisten määrää. Lääke tulisi käyttää päivittäin kerran päivässä.

Suositeltu annosteluohjelma:

• Limakalvojen kandidaasi: 3 mg / kg ruumiinpainoa päivässä. Mykosyytti (6 mg / 1 kg ruumiinpainoa) saa antaa hoidon ensimmäisenä päivänä;
• Yleistynyt kandidiaasi ja kryptokokin infektio: 6-12 mg / kg painokiloa päivässä (taudin vakavuuden mukaan);
• Sieni-infektioiden ehkäisy lapsilla, joilla on alentunut immuniteetti, ja infektion kehittymisriski liittyy sädehoidon tai sytotoksisen hoidon aiheuttamiin neutropeniaan: 3-12 mg / kg painokiloa päivässä (riippuen säilymisen kestoajasta ja indusoidusta neutropenian vakavuudesta).

Koska vastasyntyneillä flukonatsoli eliminoituu hitaammin, kahden ensimmäisen elämänkierron aikana lääkettä tulee käyttää samassa annoksessa (mg / 1 kg painokiloa) kuin vanhemmilla lapsilla, mutta annosten välisen vuorokauden tulisi olla 72 tuntia . Lapset 3-4 viikon ikäinen sama annos annetaan 48 tunnin välein.

Iäkkäät potilaat eivät vaadi annosteluohjelman korjaamista munuaisten vajaatoiminnan puuttuessa.

Flukonatsoli muuttumattomana erittyy munuaisissa (pääasiassa). Annoksen säätöä yhdellä ainoalla Mycosyst-sovelluksella ei tarvita. Jos potilaalle (mukaan lukien lapset), joilla on toiminnallinen munuaisten toimintahäiriö, hoidon aloittaminen aloitetaan aluksi latausannoksella, joka vaihtelee 50-400 mg: n välillä. Lisäksi todistusaineesta riippuva päivittäinen annos määritetään seuraavasti:

• Kreatiniinipuhdistuma on yli 50 ml minuutissa: 1 kertaa päivässä 100% suositellusta annoksesta;
• Kreatiniinipuhdistuma alle 50 ml minuutissa (ilman dialyysiä): 50% suositellusta annoksesta kerran päivässä.

Vakaan dialyysin potilaat määrätään 100% suositellusta annoksesta jokaisen istunnon jälkeen.

Mikosist-infuusion liuos on yhteensopiva natriumkloridin, natriumbikarbonaatin (0,9%), kaliumkloridin glukoosiliuoksen, Hartmanin, Ringerin ja 20-prosenttisen glukoosiliuoksen liuoksen kanssa.

Flukonatsoli-infuusio voidaan suorittaa käyttämällä tavanomaisia ​​verensiirtoainesarjoja käyttäen yhtä yllä mainituista liuoksista.

Haittavaikutuksia

Mykosistihoidon aikana sivuvaikutuksia voi esiintyä joidenkin kehon järjestelmien osalta:

• Ruoansulatuselimistö: epänormaali maksan toiminta (hepatosellulaarinen nekroosi, mukaan lukien kuolemaan johtava, hepatiitti, keltaisuus, lisääntynyt emäksinen fosfataasiaktiivisuus, maksan transaminaasiarvot, hyperbilirubinemia), makuaistin, ilmavaivat, vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, oksentelu;
• Hermosto: kouristukset, huimaus, päänsärky;
• Verenmuodostuselimet: agranulosytoosi, neutropenia, trombosytopenia, leukopenia;
• Allergiset reaktiot: keuhkoastma (usein ASK-intoleranssilla), anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien ihon kutina, angioedeema, urtikaria, kasvojen turvotus), Lyellin oireyhtymä, erythema multiforme exudative (mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä), ihottuma;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: lepatus / kammiovärinä, elektrokardiogrammin QT-ajan kasvu;
• Aineenvaihdunta: hypokalemia, hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia;
• Muut: alopesia, munuaisten vajaatoiminta.

Erityisohjeet

Mikosistomihoito on suoritettava ennen kliinisen ja hematologisen remission syntymistä, kuten lääkkeen ennenaikaisen lopettamisen myötä.

Flukonatsolin käyttö harvinaisissa tapauksissa aiheutti myrkyllisen vaikutuksen maksaan (mukaan lukien kuolema) pääasiassa potilailla, joilla on vakavia samanaikaisia ​​sairauksia. Tässä suhteessa tämän lääkkeen hoidon aikana on suositeltavaa seurata maksan toimintaa. Mikosist on peruutettava, jos on olemassa maksavaurion merkkejä, jotka saattavat liittyä sen vastaanottoon.

Mikosistia harvinaisissa tapauksissa otsonihappeja (Stevens-Johnsonin oireyhtymä, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi) kehittyi. Potilaat, joilla on pahanlaatuinen kasvain ja aids, ovat todennäköisemmin kehittymässä vakavia ihoreaktioita useiden lääkkeiden käytön kanssa. Jos potilaan pinnallisen sieni-infektion hoidossa ilmenee ihottuma, joka voi liittyä flukonatsoliin, Mikosist on peruutettava. Jos systeemisiä invasiivisia sieni-infektioita on ihottuma, tarvitaan tarkkaa seurantaa ja hoidon lopettaminen, jos erythema multiforme tai bullous-leesioita ilmenee.

On suositeltavaa valvoa protrombiiniaikaa potilailla, jotka saavat samanaikaista flukonatsolihoitoa ja epäsuoria kumariinin antikoagulantteja.

Hoidon aikana potilaiden on oltava varovaisia ​​potentiaalisesti vaarallisten työtapojen tekemisessä, jotka vaativat enemmän huomiota ja nopeita psykomotorisia reaktioita, koska Mikosist voi aiheuttaa huimausta.

Huumeiden vuorovaikutus

Flukonatsolin vaikutus huumeisiin / aineisiin samanaikaisesti (Cmax - lääkkeen maksimipitoisuus veressä, T1 / 2 - aineen puoliintumisaika):

• Sulfonylurea-lääkkeet voivat pidentää T1 / 2: ta, joten tällaisen yhdistelmän käyttöä on harkittava hypoglykemian mahdollisuutta;
• Fenytoiini voi lisätä kliinisesti merkittävästi pitoisuuttaan, mikä edellyttää annoksen pienentämistä.
• Rifampisiini: pienentää sen Cmax ja T1 / 2, joten flukonatsolin annosta tulee lisätä;
• Rifabutiini: lisää seerumin pitoisuuksiaan; uveiitti voi kehittyä;
• Syklosporiini: voi lisätä sen pitoisuutta veressä;
• Zidovudiini voi lisätä plasman pitoisuutta. Tämän yhdistelmän saaneita potilaita on seurattava tsidovudiinin sivuvaikutusten havaitsemiseksi;
• Teofylliini: vähentää keskimääräistä puhdistumisnopeutta veriplasmasta ja sen seurauksena se lisää riskiä sen myrkyllisestä vaikutuksesta ja yliannoksesta;
• Midatsolaami: kasvattaa merkittävästi sen pitoisuutta plasmassa (lisää riskiä kehittää psykomotorisia reaktioita);
• Takrolimuusi: lisää pitoisuutta seerumissa, mikä johtaa lisääntyneeseen nefrotoksisuuden riskiin.

Hydroklooritiatsidi, jota käytetään samanaikaisesti flukonatsolin kanssa, lisää plasman pitoisuutta 40 prosentilla.

Säilytys - ehdot

Säilytettävä lasten ulottumattomissa enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

Viimeinen voimassaolopäivä:

• Kapselit - 5 vuotta;
• Liuos infuusiolle - 2 vuotta.