metoprololi

Metoprololi on cardioselective beta ₁ -blocker, jolla on hypotensiiviset, antiarytmiset ja antianginaaliset vaikutukset.

Vapautusmuoto ja koostumus

Metoprolol-annosmuoto - tabletit: pyöreät, kupera molemmin puolin ja riskit kummallekin puolelle, kalvopäällysteiset:

• Vaaleanpunainen - 14 kpl. läpipainopakkauksissa, 2 tai 4 läpipainopakkausta pahvikotelossa
• Valkoinen (mahdollisesti kellertävä sävy) - 10 kpl. läpipainopakkauksissa, 3 läpipainoliuskaa pakkauskotelossa.

Vaikuttava aine on metoprololitartraatti. Sen sisältö 1 tabletissa riippuen väristä:

• Vaaleanpunainen - 50 mg;
• Valkoinen - 100 mg.

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, natriumkarboksimetyylitärkkelys (tyyppi A).

Shellin koostumus:

• Tabletit 50 mg: talkki, polysorbaatti 80, titaanidioksidi (E171), hypromelloosi, punaviiniväri (Ponso 4R);
• Tabletit 100 mg: talkki, polysorbaatti 80, titaanidioksidi (E171), hypromelloosi.

Käyttöaiheet

Metoprololia käytetään seuraaviin käyttöaiheisiin:

• Sydämen rytmihäiriöt (kammion ennenaikaiset lyönnit ja supraventrikulaarinen takykardia);
• Arteriaalinen verenpainetauti (mukaan lukien yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa), mukaan lukien hyperkinetiikka, takykardia;
• Iskeeminen sydänsairaus: sydäninfarktin hoito (monimutkainen hoito ja toissijainen ehkäisy) sekä aivohalvausten ehkäisy;
• Hypertyreoosi (osana monimutkaista hoitoa).

Myös lääkettä voidaan käyttää ehkäisemään migreenikohtauksia.

Vasta

absoluuttinen:

• Ikä enintään 18 vuotta;
• imetys;
• Monoamiinioksidaasin estäjien samanaikainen käyttö tai suonensisäisen verapamiilin käyttö;
• Hypotensio (systolinen verenpaine - alle 100 mmHg, syke - alle 45 lyöntiä / min, Metoprololin tapauksessa sydäninfarktin toissijaisessa ehkäisemisessä);
• Sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa;
• Vaikea bradykardia;
• Printsmetal angina;
• Sinoatrial (SA) saarto;
• AV-lohko II-III astetta;
• Sick sinus -oireyhtymä;
• Kardiogeeninen sokki;
• Yliherkkyys lääkkeen tai muiden beetasalpaajien ainesosille.

Suhteellinen (vaatii erityistä hoitoa komplikaatioiden riskin vuoksi):

• Edistyneempi ikä;
• raskaus;
• Krooninen maksan / munuaisten vajaatoiminta;
• Perifeeristen alusten sairauksien (Raynaudin oireyhtymän tai ajoittaisen claudication) purkaminen;
• Myasthenia gravis;
• AV-lohko I -aste;
• feokromosytooma;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• Metabolinen asidoosi;
• Masennus (mukaan lukien anamneesi);
• Diabetes mellitus;
• psoriaasi;
• Krooninen obstruktiivinen bronkiitti ja emfyseema;
• Keuhkoputkentulehdus.

Annostelu ja hoito

Metoprololia tulee ottaa suun kautta, pureskelematta tabletteja ja pestä ne nestettä, aterian aikana tai välittömästi aterian jälkeen.

Hypertensioon perustuva aloitusannos on 50-100 mg 1 tai 2 annoksessa (aamulla ja illalla). Jos terapeuttinen vaikutus on heikentynyt, annosta lisätään asteittain ja / tai annetaan lisäksi muita verenpainelääkkeitä. Suurin sallittu päivittäinen annos on 200 mg.

Muut merkinnät:

• Sydänlihaksen toimintahäiriöt, joihin liittyy takykardia - 50 mg kaksi kertaa päivässä;
• Rytmihäiriöt, angina ja migreeni-profylaksia - 50-100 mg 2 kertaa päivässä;
• Sydäninfarktin toissijainen ehkäisy - 100 mg 2 kertaa päivässä.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annos pienenee kliinisen tilan mukaan.

Haittavaikutuksia

• Hermosto: päänsärky, heikkous, henkisten ja motoristen reaktioiden nopeuden hidastuminen, lisääntynyt väsymys; harvoin vähentynyt huomiota, ahdistusta, lihasten heikkoutta, unettomuutta, uneliaisuutta, painajaisia, masennusta, raajojen parestesiat (potilailla, joilla on ajoittainen claudication ja Raynaudin oireyhtymä), ohimeneviä muistin heikkenemistä tai sekaannusta;
• Sense-elimet: harvoin - silmien kuivuus ja arkuus, vähäinen repäisynesteen eritys, sidekalvotulehdus, vähentynyt näkö, tinnitus;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: huimaus, verenpaineen lasku, sydämentykytys, ortostaattinen hypotensio, sinusbradykardia ja joskus - tajunnan menetys; harvoin - angiospasmin esiintyminen (alemman ääripäiden jäähdytys, lisääntynyt perifeerisen verenkiertohäiriö, Raynaudin oireyhtymä), kroonisen sydämen vajaatoiminnan oireiden tilapäinen paheneminen (turvotus, hengenahdistus, jalkojen ja / tai alahaavojen turvotus), sydämen vajaatoiminnan heikkeneminen ja sydänlihaksen supistumisen, sydänlihaksen, rytmihäiriöiden väheneminen;
• Ruoansulatuselimistö: vatsakipu, pahoinvointi, suun kuivuminen, ummetus, oksentelu, ripuli, makuaistin muutokset, epänormaali maksan toiminta;
• Hengityselimet: nenän tukkoisuus, hengenahdistus, hengitysvaikeudet; kun lääkettä käytetään suurina annoksina - bronkospasmi;
• Endokriininen järjestelmä: hypoglykemia (insuliinia saaneilla potilailla); harvoin - kilpirauhasen vajaatoiminta, hyperglykemia (diabetes mellituspotilailla);
• Iho: psoriaasin paheneminen, ihottuma, psoriaasin kaltaiset ihoreaktiot, kutina, ihon huuhtelu, hikoilu, exanthema, valodydatosi, urtikaria, palautuva alopesia;
• Laboratoriomittarit: harvoin - maksan entsyymien lisääntynyt aktiivisuus, agranulosytoosi, trombosytopenia (epätavallinen verenvuoto ja verenvuoto), leukopenia; hyvin harvoin, hyperbilirubinemia;
• Muut: lievä nousu ruumiinpainossa, selkä- tai nivelkipu, vähentynyt libido ja / tai voima; kun sitä otetaan raskauden aikana - kohdunsisäinen kasvun hidastuminen, bradykardia ja hypoglykemia sikiössä.

Haittavaikutusten vakavuus riippuu potilaan yksilöllisestä herkkyydestä. Yleensä ne ovat merkityksettömiä ja itsevaltaisesti kulkevat huumeiden poiston jälkeen.

Erityisohjeet

Metoprololin käytön aikana verenpaineen (BP) ja sykkeen (HR) hallinta on välttämätöntä. Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, lisäksi munuaisten toimintaa on seurattava diabetes mellitus - glukoosipitoisuuspotilailla (insuliinin tai suun kautta otettavan hypoglykeemisen aineen annostus voi olla tarpeen).

Potilaita tulisi kouluttaa sykkeen laskentamenetelmässä ja varoitti, että jos tämän indikaattorin lasku on alle 50 lyöntiä / minuutti, ota yhteys lääkäriin.

Sydämen vajaatoiminnassa metoprololia voidaan antaa vasta sen jälkeen, kun se on saavuttanut korvauksen vaiheen.

On suositeltavaa peruuttaa lääke vähitellen, vähentämällä annosta 10 päivän kuluessa, koska äkillinen peruuttaminen voi johtaa kohonneeseen verenpaineeseen ja angina-iskujen lisääntymiseen. Erityistä huomiota hoidon lopettamisen yhteydessä tulisi antaa potilaille, joilla on angina pectoris ja thyrotoxioosi.

Metoprololin käytön aikana potilailla, joilla on raskaana oleva allergologinen historia, on mahdollista lisätä yliherkkyysreaktioiden vakavuutta. On myös tärkeää muistaa, että lääke voi kääntää epinefriinin (adrenaliinin) tavanomaisten annosten vaikutuksen.

Metoprololi voi peittää hypoglykemian aiheuttama takykardia diabetesta sairastavilla potilailla, lisätä ääreisverenkierron patologian oireita ja vähentää repäisynesteen tuotantoa (joka olisi otettava huomioon piilolinssejä käyttävillä potilailla).

Jos lääke on tarpeen antaa potilaille, joilla on feokromosytooma, alfa-salpaajia käytetään samanaikaisena hoitona ja beeta2-adrenostimulaattoreita käytetään keuhkoastman kanssa.

Potilaat, jotka käyttävät Metoprololia samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka vähentävät katekoliamiinivalmisteiden saantia (esimerkiksi reserpiinin kanssa), pitäisi olla lääkärin huolellisen valvonnan alaisena, koska voi lisätä beetasalpaajien toimintaa, verenpaineen liiallista alenemista ja bradykardian kehittymistä. Iäkkäillä potilailla on suositeltavaa seurata maksan toimintaa jatkuvasti. Vanhusten annoksen pienentäminen on osoitettu verenpaineen voimakasta laskua (systolinen verenpaine - alle 100 mmHg), bradykardia (alle 50 lyöntiä / minuutti), kammion rytmihäiriöt, AV-estäminen, bronkospasmi ja vaikeat maksan toimintahäiriöt. Joissakin tapauksissa se edellyttää metoprololin poistamista.

Potilaat, jotka joutuvat leikkauksen kohteeksi, saavat varoittaa anestesiologin siitä, että hoito suoritetaan niin, että hän valitsee aineen yleiselle anestesialle minimaalisella negatiivisella inotrooppisella vaikutuksella. Metoprololin poistamista ei suositella.

Erityistä seurantaa hoidon aikana tulee tehdä masennushoitoa saaville potilaille. Jos masennus kehittyy, lääke on poistettava.

Raskauden aikana metoprololia on määrätty vain tiukoin oirein, kun arvioidaan etuuksien ja riskien suhdetta. Hoito toteutetaan tarkan lääketieteellisen valvonnan alaisena, erityisesti sikiön kehittymisen vuoksi. Lisäksi vastasyntyneen tarkka tarkkailu 48-72 tunnin sisällä syntymän jälkeen on välttämätöntä.

Hoidon alussa mahdollinen lisääntynyt väsymys ja huimaus. Tällöin on suositeltavaa pidättäytyä ajamisesta ja työstä, joka vaatii paljon huomiota, henkisten ja fyysisten reaktioiden nopeutta. Lisärajoituksen aste määritetään erikseen.

Huumeiden vuorovaikutus

Monoamiinioksidaasin estäjät parantavat merkittävästi beetasalpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta, joten tämä yhdistelmä on vasta-aiheinen. Näiden huumausaineiden välisen tauon on oltava vähintään 14 päivää.

Mahdolliset vuorovaikutusreaktiot, jos samanaikaisesti käytetään Metoprololia muiden lääkkeiden kanssa:

• Verapamiili laskimoon: sydämenpysähdys;
• Nifedipiini: merkittävä verenpaineen aleneminen;
• Anestesia-aineet: kardiodepressiivisen vaikutuksen summaus;
• Keinot inhalaatioanestesialle, jotka ovat hiilivetyjen johdannaisia: valtimon hypotension riski ja myokardiaalisen toiminnan estäminen;
• Etrogeenit, teofylliini, beeta-adrenostimulaatory, kokaiini, indometasiini ja muut ei-steroidiset anti-inflammatoriset lääkkeet: verenpainetta alentavan vaikutuksen heikkeneminen;
• Tri- ja tetrasykliiniset masennuslääkkeet, sedatiivit, hypnoottiset aineet ja psykoosilääkkeet, etanoli: lisääntyneet haittavaikutukset keskushermostoon;
• Antidepolarisoivat lihasrelaksantit: niiden toiminnan vahvistaminen ja pidentäminen;
• Ergot-alkaloidit: lisääntynyt verenkierron häiriöiden riski;
• Oraaliset hypoglykeemiset aineet: niiden vaikutuksen pienentäminen;
• Insuliini: hypoglykemian riski, sen vakavuuden lisääminen ja sen oireiden peittäminen (hikoilu, takykardia, kohonnut verenpaine);
• Maksan mikrosomaalisten entsyymien indusoijat (barbituraatit, rifampisiini): metoprololin aineenvaihdunta metaboloituu ja veriplasman pitoisuus pienenee sen tehokkuuden vuoksi;
• Inhibiittorit (oraaliset ehkäisyvalmisteet, simetidiini, fenotiaatti): plasman metoprololipitoisuuden lisääntyminen;
• Ksantiinit (lukuun ottamatta difilliinia), lidokaiini: niiden puhdistuma vähenee;
• Lidokaiini: sen pitoisuuden lisääminen veriplasmassa;
• Coumariinit: niiden antikoagulanttivaikutuksen pidentyminen;
• Etanoli: verenpaineen voimakas lasku riski;
• Jodipitoiset säteilyvahventavat aineet laskimonsisäiseen antoon: anafylaktisten reaktioiden riski;
• Allergeeniuutteet ihokokeille ja allergeeneille, joita käytetään immunoterapiaan: systeemisten allergisten reaktioiden tai anafylaksian riski;
• Diureetit, verenpainelääkkeet (erityisesti prazosiini), nitroglyseriini, kalsiumkanavan salpaajat: voimakas verenpaineen aleneminen;
• Diltiazemia, verapamiili, reserpiini, klonidiini, guanfasiini, alfa-metyylidopa, rytmihäiriölääkkeet (amiodaroni), sydänglykosidit, yleisen anestesian aineet: AV-johtumisen estäminen, HR-pelkistymisen vakavuuden kasvu;
• Klonidiini: metoprololin saannin äkillisen lopettamisen jälkeen (tämän vuoksi klonidiini on peruttava muutamasta päivästä metoprololin lopettamisen jälkeen).

Säilytys - ehdot

Säilytä 15-25 ° C: n lämpötilassa valolta ja kosteudelta suojattuna paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla.

Säilyvyys - 5 vuotta.