Merten

Merten - lääke, jolla on lipidejä alentava vaikutus.

Vapautusmuoto ja koostumus

Merten valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa: lähes valkoinen tai valkoinen, kaksoiskupera; 5 mg: pyöreä, toisella puolella merkintä "C33"; 10 mg: kierroksella, jossa on merkintä "C34" yhdellä osapuolista; 20 mg: kierroksella, jossa on yksi merkintä "C35"; 20 mg kukin: soikea, jossa "C36" on kirjoitettu toiselle puolelle (10 kpl läpipainopakkauksissa, 3 kpl pakkauskotelossa).

1 tabletin koostumus sisältää:

• Aktiivinen ainesosa: Rosuvastatiini - 5, 10, 20 tai 40 mg (rosuvastatiinikalsiumin muodossa);
• Apuaineet (vastaavasti): laktoosimonohydraatti - 43,5 / 87/174/348 mg; mikrokiteinen selluloosa 12 - 21,55 / 43,1 / 86,2 / 172,4 mg; Krospovidoni (tyyppi A) - 0,25 / 0,5 / 1/2 mg; magnesiumhydroksidi - 3,75 / 7,5 / 15/30 mg; magnesiumstearaatti - 0,75 / 1,5 / 3/6 mg.

Kuorikuoren koostumus (vastaavasti): Opadry II valkoinen (titaanidioksidi (E171) - 0,75 / 1,25 / 2,5 / 5 mg, makrogoli 3350 - 0,606 / 1,01 / 2,02 / 4,04 mg, talkki - 0,444 / 0,74 / 1,48 / 2,96 mg, polyvinyylialkoholi - 1,2 / 2/4/8 mg) - 3/5/10/20 mg.

Käyttöaiheet

• Perifeerinen homotsygoottinen hyperkolesterolemia - lisänä laihdutukseen ja muuhun lipidiaalentavan hoidon menetelmiin tai tapauksissa, joissa tämä hoito ei ole riittävän tehokas;
• Hyperkolesterolemia ja sekaisin (yhdistetyt) dyslipidemiset olosuhteet alentamaan kokonaiskolesterolin (Xc), pienitiheyksisiä Xc-lipoproteiineja (Xc-LDL), apolipoproteiini B: n ja TG: n seerumin kohonneita pitoisuuksia laskimonsisäisenä annoksena, jos muut ei-lääkemuodot (esimerkiksi , laihtuminen, liikunta) ja ruokavalio ovat riittämättömiä;
• Hypertriglyseridemia (tyypin IV mukaan Fredrickson) - lisänä laihduttamiseen;
• Suuret sydän- ja verisuonisairaudet (aivohalvaus, sydänkohtaus, valtimon revaskularisaatio) aikuispotilailla, joilla ei ole sepelvaltimotaudin kliinisiä ilmenemismuotoja mutta joilla on suurempi riski sen kehittymiselle (yli 60-vuotiaat naiset ja miehet 50 vuotta, lisääntynyt C-reaktiivisen proteiinin pitoisuus 2 mg / l) ainakin yhden ylimääräisen riskitekijän läsnä ollessa, mukaan lukien tupakointi, valtimon hypertensio, Cs-HDL: n vähäinen pitoisuus, sepelvaltimotaudin varhaisvaiheen sukututkimus - ensisijaisena ennaltaehkäisynä.

Merten on myös määrätty ruokavaliota täydentävänä potilaille, joiden on osoitettu hoitavan Xc- ja Xc-LDL-pitoisuuden pienentämistä ateroskleroosin etenemisen hidastamiseksi.

Vasta

• myopatia;
• Maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Childe Pugh -asteikolla);
• Maksasairauksien aktiivinen vaihe, mukaan lukien maksan transaminaasiaktiivisuuden jatkuva lisääntyminen sekä seerumin transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen yli kolme kertaa verrattuna normaalin ylärajan arvoon;
• Merkittävät munuaisten toimintahäiriöt (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml minuutissa) - 5, 10 ja 20 mg tabletit; kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml minuutissa) - 40 mg: n tabletit;
• Myotoksisten komplikaatioiden kehittymiselle alttiuden läsnäolo;
• Laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai laktaasin puute;
• Samanaikainen käyttö siklosporiinin kanssa;
• Raskaus ja imetys;
• Iäikäiset 18-vuotiaat (tämän ikäryhmän potilaiden turvallisuutta ja tehokkuutta ei ole osoitettu);
• Yliherkkyys lääkkeelle.

Hedelmällisessä iässä olevat naiset, jotka eivät käytä luotettavaa ehkäisyä, eivät saa ottaa huumeita.

40 mg: n tablettien ottamisen vasta-aiheet ovat:

• Lihasten taudin ilmaisut henkilökohtaisessa tai sukututkimuksessa;
• kilpirauhasen vajaatoiminta;
• Myotoksisuus muiden HMG-CoA-reduktaasin tai fibraattien muiden inhibiittorien käytön yhteydessä;
• Johtaa tehoaineen (rosuvastatiinin) konsentraation lisäämiseen veriplasmassa;
• Samanaikainen käyttö fibraattien kanssa;
• Korkea alkoholi;
• Aasian rotuun kuuluva.

Merten-valmistetta annoksella tulee noudattaa varoen seuraavien sairauksien / sairauksien yhteydessä:

• hypotensio;
• Historia maksasairaus;
• Rhabdomyolyysin / myopatian kehittymisen riski: kukin 5, 10 ja 20 mg - kilpirauhasen vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta; 40 mg: vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma yli 60 ml minuutissa);
• sepsis;
• Vammat ja laaja kirurgiset toimet;
• Kontrolloimaton epilepsia;
• Vaikea aineenvaihdunta, elektrolyytti tai hormonaaliset häiriöt;
• Ikä yli 65 vuotta.

Lisäksi tablettien 5, 10 ja 20 mg:

• Perinnölliset lihasairaudet (perhe- tai henkilökohtainen historia) ja merkkejä lihasmyrkyllisyydestä, kun käytetään muita HMG-CoA-reduktaasin estäjiä tai fibraatteja;
• Korkea alkoholi;
• Johtaa tehoaineen (rosuvastatiinin) konsentraation lisäämiseen veriplasmassa;
• Samanaikainen vastaanotto fibraattien kanssa;
• Aasian rotuun kuuluva.

Annostelu ja hoito

Merten otetaan suullisesti veden kanssa. Lääkeaineen tehokkuus ei ole riippuvainen ruoan saannosta tai päivästä. Tabletit on nieltävä kokonaan, niitä ei saa murskata ja pureskella.

Ennen hoidon aloittamista potilaan tulisi noudattaa tavanomaista ruokavaliota, joka perustuu sellaisten tuotteiden käyttöön, joilla on pieni Xc-pitoisuus, jota olisi jatkettava koko Merten-saannin ajan.

Lääkäri valitsee yksilöllisesti annoksen, joka perustuu hoidon tarkoitukseen ja potilaan terapeuttiseen vasteen hoitoon.

Mertenin suositeltu aloitusannos potilaille, jotka eivät ole aiemmin saaneet statiineja, ja potilaista, jotka on siirretty muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien hoidon jälkeen, on 5 tai 10 mg. Lääke otetaan 1 kertaa päivässä.

Aloitusannoksen valitseminen on otettava huomioon Xc-taso ja mahdollinen sydän- ja verisuonitautien riski sekä sivuvaikutukset. Tarvittaessa annoksen säätö suoritetaan 1 kuukauden kuluttua.

Koska Merten-annoksen suurentaminen 40 mg: n annoksella on suurta riskiä, ​​maksimiannosta voidaan suurentaa vain potilailla, joilla on vaikea hyperkolesterolemia ja korkea kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riski (erityisesti perinnöllisen hyperkolesterolemian yhteydessä), kun annos on 20 mg mg: n tavoite kolesterolitasoa ei saavutettu. Käytä 40 mg: n annosta vain lääkärin valvonnassa (tämän annoksen nimeäminen potilaille, jotka eivät ole aiemmin olleet yhteydessä lääkäriin, ei ole suositeltavaa).

Iäkkäät potilaat Merten-annoksen säätöä ei tarvita.

Potilaat, joilla on kohtalainen tai lievä munuaisten vajaatoiminta, eivät yleensä sopeuta annosta. Jos kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min), suositeltu Merten-aloitusannos on 5 mg. Keskivaikea munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei tule antaa 40 mg annosta. Potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta Merten kaikissa annoksissa, ovat vasta-aiheisia.

Kun maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-asteikolla - 7 pistettä ja alle) ei havaittu rosuvastatiinin systeemisen pitoisuuden kasvua. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (8 ja 9 pistettä) havaittiin kuitenkin systeemisen Merten-pitoisuuden lisääntyminen. On suositeltavaa, että tällaiset potilaat tarkkailevat maksan toimintaa hoidon aikana. Tietoja rosuvastatiinin käytöstä potilailla, joilla maksan vajaatoiminta on yli 9 pistettä, ei ole saatavilla (Merten on vasta-aiheinen).

Aasian rottapotilailla rosuvastatiinin systeeminen pitoisuus voi nousta. Alkuannos Aasian rotuun kuuluville potilaille, kun sitä annetaan 10 ja 20 mg: n annoksina, ei saisi ylittää 5 mg (40 mg: n annos tällaisissa potilailla on vasta-aiheinen). Saman järjestelmän mukaan Merten määrätään alttiudesta myopatialle.

Haittavaikutuksia

Yleensä hoidon aikana ilmenevät haittavaikutukset ovat lieviä ja tilapäisiä.

Mertenin käytön myötä kehon järjestelmien häiriöiden kehittyminen on mahdollista, ilmaantuu eri taajuuksilla (≥1 / 100 - <1/10 - usein, ≥1 / 1000 - <1/100 - harvemmin, ≥1 / 10000 - <1/1000 - harvoin, <1/10000 - erittäin harvoin, jos käytettävissä olevien tietojen perusteella ei ole mahdollista arvioida taajuutta - tuntematonta taajuutta):

• Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina: tuntemattomalla taajuudella - hengenahdistus, yskä;
• Hermosto ja mielenterveyden häiriöt: usein - huimaus, päänsärky; hyvin harvoin - muistinmenetys, polyneuropatia; tuntemattomalla taajuudella - unihäiriöt (mukaan lukien painajaiset ja unettomuus), masennus;
• Liitos- ja tuki- ja liikuntaelinten kudos: usein - myalgia; harvoin - rabdomyolyysi, myopatia (mukaan lukien myosiitti); hyvin harvoin - niveltulehdus; tuntemattomalla taajuudella, immuunivälitteisellä nekrotoivalla myopatialla;
• Ruoansulatuskanava: usein - pahoinvointi, ummetus, vatsakipu; harvoin - haimatulehdus; tuntemattomalla tahdilla - ripuli;
• Endokriininen järjestelmä: usein - tyypin 2 diabetes;
• Immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien angioedeema;
• Veri ja imukudos: harvoin - trombosytopenia;
• Maksa ja sappi: harvoin - maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; hyvin harvoin - hepatiitti, keltaisuus;
• Iho ja ihonalainen kudos: harvoin - ihottuma, kutina, nokkosihottuma; tuntemattomalla taajuudella - Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• Seksuaaliset elimet ja maitorauhaset: hyvin harvoin - gynecomastia;
• Munuaiset ja virtsateet: hyvin harvoin - hematuria;
• Yleiset häiriöt ja reaktiot pistoskohdassa: usein - asteeninen oireyhtymä; tuntemattomalla taajuudella - perifeerinen turvotus;
• Munuaiset ja virtsateet: proteiinipitoisuus, pääasiassa putkimaisesta alkuperästä (se vähenee yleensä ja kulkee itsenäisesti käsittelyprosessin aikana); harvinaisissa tapauksissa hematuria;
• Maksa ja sappi: pienellä määrällä potilaita maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen (tämä nousu oli kohtalainen, ohimenevä ja oireeton);
• Luusto, lihakset ja sidekudos: myalgia, myopatia (mukaan lukien myosiitti); harvinaisissa tapauksissa rabdomyolyysi akuutin munuaisten vajaatoiminnan kanssa tai ilman sitä; kreatiinifosfokinaasin aktiivisuuden kasvu (yleensä nämä ilmentymät ovat vähäisiä, oireettomia ja ohimeneviä; jos kreatiinifosfokinaasin aktiivisuus ylitetään 5 kertaa, hoito lopetetaan);
• Vaikutus instrumentaalisten ja laboratoriotutkimusten tuloksiin: bilirubiinin, glukoosin, gamma-glutamyylitransferaasin, alkalisen fosfataasin ja kilpirauhasen toimintahäiriöiden lisääntyminen.
• Muu: seksuaalinen toimintahäiriö; erittäin harvinaisissa tapauksissa (erityisesti pitkäaikaisessa hoidossa) - interstitiaalisen keuhkosairauden; jänteiden patologiat, joissakin tapauksissa monimutkaiset murtumilla.

Haittavaikutusten esiintyvyys on yleensä annoksesta riippuvainen. Maksan ja munuaisten vakavien haittavaikutusten esiintyvyys, rabdomyolyysi kasvaa potilailla, kun Merten 40 mg: aa käytetään.

Myyntiluvan jälkeisiä havaintoja tehdessään havaittiin, että Mertenin käyttö voi myös kehittää seuraavia häiriöitä:

• Hermosto: hyvin harvoin - muistihäiriö, polyneuropatia;
• Ruoansulatuskanava: harvoin - lisääntynyt maksan transaminaasiaktiivisuus; hyvin harvoin - hepatiitti, keltaisuus; määrittelemätön taajuus - ripuli;
• Virtsatiejärjestelmä: hyvin harvoin - hematuria;
• Hengityselimet: määrittelemätön taajuus - hengenahdistus, yskä;
• Luusto, lihakset ja luusto: erittäin harvoin - niveltulehdus;
• Dermatologiset reaktiot: tuntemattomalla taajuudella - Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• Muut: tuntemattomalla taajuudella - perifeerinen turvotus.

Joidenkin statiinien käytön aikana on myös tietoja seuraavien haittavaikutusten kehityksestä: masennus, unihäiriöt, mukaan lukien painajaiset ja unettomuus, seksuaaliset toimintahäiriöt, yksittäisissä tapauksissa (erityisesti pitkään käytössä olevien lääkkeiden käytön yhteydessä) - interstitiaaliset keuhkosairaudet.

Erityisohjeet

Proteiinin kehittyminen, pääasiassa putkimainen alkuperää, havaitaan tavallisesti suurilla Merten-annoksilla (etenkin 40 mg), mutta useimmissa tapauksissa tämä häiriö oli säännöllinen tai lyhytkestoinen. Kehittäminen hoidon aikana proteiiniuria ei merkitse olemassa olevan munuaissairauden akuuttia tai etenemistä. Munuaisten vakavien toiminnallisten häiriöiden esiintyvyys lisääntyy, kun rosuvastatiinia otetaan 40 mg: n annoksella.

Merten-valmisteen vastaanoton kaikissa annoksissa (erityisesti yli 20 mg: n annoksena), myopatia, myalgia ja harvinaisissa tapauksissa rabdomyolyysi kehittyi. Erittäin harvinaisissa tapauksissa rabdomyolyysi tapahtuu sen aikana, kun sitä käytetään ezetimibin kanssa (tämä yhdistelmä vaatii varovaisuutta).

Kun kreatiinifosfokinaasi on lisääntynyt ennen hoidon aloittamista yli normaalin ylärajan yli 5 kertaa, 5-7 päivän jälkeen on tarpeen mitata uudelleen. Jos perustason kreatiniinifosfokinaasin uudelleenmääritys varmistetaan, hoitoa ei saa aloittaa.

Myopatian / rabdomyolyysin kehittymiseen liittyvien riskitekijöiden läsnä ollessa Mertenia voidaan määrätä vain sen jälkeen, kun hoidon etuna on suhde mahdolliseen riskiin. Hoidon aikana on tarpeen suorittaa jatkuva kliininen havainto.

Jos sinulla on äkillisiä kouristuksia, lihasheikkoutta tai kipua, erityisesti yhdessä kuumeen tai huonovointisuuden kanssa, ota yhteys lääkäriin.

Mertenia ei ole tarpeen antaa potilaille, joilla on vaikeita akuutteja sairauksia, jotka viittaavat myopatian esiintymiseen tai sekundaarisen munuaisten vajaatoiminnan mahdolliseen kehittymiseen (esim. Valtimonopeus, sepsis, trauma, leikkaus, elektrolyyttihäiriöt, metabolinen oireyhtymä, hormonaaliset häiriöt, kouristukset).

Mertenia tulee käyttää äärimmäisen varovasti potilailla, joilla on ollut maksasairaus tai alkoholin väärinkäyttö.

Maksan toiminnan diagnosointi on suositeltavaa ennen ja kolmen kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Tapauksissa, joissa maksan transaminaasiarvojen aktiivisuus seerumissa ylittää normin ylärajan kolmella kerralla, hoidon lopettaminen tai annoksen pienentäminen. Melkoisen maksan toimintahäiriöiden esiintymistiheys (joka liittyy useimmiten maksan transaminaasien aktiivisuuden lisääntymiseen) lisääntyy, kun 40 mg Mertenia otetaan.

Potilailla, joilla on sekundaarinen hyperkolesterolemia hypoglykemian, nefroottisen oireyhtymän takia, taustalla olevan taudin hoito on suoritettava ennen lääkkeen ottamisen aloittamista.

Mertenin samanaikainen käyttö proteaasi-inhibiittoreiden kanssa ei ole suositeltavaa.

Jos lääkäriaikaa käytetään ajamalla ajoneuvoa tai muita mekanismeja, on tarpeen muistaa, että huimaus voi kehittyä hoidon aikana.

Huumeiden vuorovaikutus

Mertenin samanaikainen käyttö joidenkin aineiden / lääkkeiden kanssa saattaa aiheuttaa haitallisia vaikutuksia (AUC on lääkeaineen kokonaispitoisuus plasmassa, MHO on kansainvälinen normalisoitu suhde - protrombiiniaika suhteessa tavanomaiseen keskimääräiseen protrombiiniaikaan, Cmax on lääkeaineen enimmäispitoisuus veressä, T1 / 2 - puoliintumisaika):

• Syklosporiini: rosuvastatiinin AUC-arvon nousu;
• K-vitamiiniantagonistit (varfariini tai muut kumariinin antikoagulantit): MHO: n lisääntyminen (sitä on seurattava);
• Ezetimibi: AUC: n tai Cmax: n muutoksia ei ole havaittu, mutta näiden lääkkeiden farmakodynaamista vuorovaikutusta ei voida sulkea pois.
• Gemfibrotsiili tai muut lipidiä alentavat aineet: rosuvastatiinin Cmax- ja AUC-arvon nousu;
• Nikotiinihappo lipidiä alentavissa annoksissa, fenofibraatti, gemfibrotsiili ja muut fibraatit: lisääntynyt myopatian riski (samanaikainen Merten-annos 40 mg: n annoksella ja fibraatit on vasta-aiheinen);
• Proteaasi-inhibiittorit: Rosuvastatiini T1 / 2-venymä;
• Antacidit suspensioon, joka sisältää alumiinia tai magnesiumhydroksidia: rosuvastatiinin pitoisuuden aleneminen veriplasmassa (tämän toimenpiteen vakavuus on heikompi siinä tapauksessa, kun antasideja käytetään 2 tuntia Mertenin oton jälkeen);
• Erytromysiini: rosuvastatiinin AUC- ja Cmax-arvon aleneminen;
• Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: etinyyliestradiolin ja norgestreelin lisääntynyt AUC.

Säilytys - ehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa, joka ei ole käytettävissä lapsille lämpötilassa, joka on enintään 30 ° C.

Säilyvyys - 2 vuotta.