Melipraminum

Melipramiini on dibentsoatsepiinin johdannainen; trisyklinen masennuslääke.

Vapautusmuoto ja koostumus

Melipramin-annosmuodot:

• Lihakseen annettava injektio: läpinäkyvä, väritön (mahdollinen vihertävän keltainen sävy), hajuton (2 ml värittöminä lasipulloina, 5 ampullia läpipainopakkauksissa, 2 pahvilaatua pakkauksessa);
• Kalvopäällysteiset tabletit: pyöreät, kaksoiskuperaiset, puna-ruskeat, mattapintaiset, melkein tai ei lainkaan hajua (50 kpl tummissa lasipulloissa, pahvipakkauksessa 1 pullo);
• Dragee: linssi muotoinen, ruskea, kiiltävä pinta, melkein tai ei lainkaan hajua (50 kpl tummissa lasipulloissa, pahvipakkauksessa 1 pullo).

1 ml: aan liuosta sisältää:

• Aktiivinen ainesosa: imipramiinihydrokloridi - 12,5 mg;
• Lisäaineet: vedetön natriumsulfiitti, natriumkloridi, natriumsulfiitti, askorbiinihappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Yksi tabletti sisältää:

• Aktiivinen ainesosa: imipramiinihydrokloridi - 25 mg;
• Lisäkomponentit: magnesiumstearaatti, laktoosimonohydraatti, povidoni K25, krospovidoni ja talkki;
• Kuoren koostumus: magnesiumstearaatti, hypromelloosi, Dimethicone E1049 39%, kosmeettinen väri punaruskea (seos, joka koostuu rautapunaisesta oksidista, rautaoksidisesta oksidista ja mustaoksidimustasta).

1 dragee sisältää:

• Aktiivinen ainesosa: imipramiinihydrokloridi - 25 mg;
• Lisäkomponentit: magnesiumstearaatti, gelatiini, talkki, makrogoli 35 000, titaanidioksidi (E171), glyseroli 85%, laktoosimonohydraatti, sakkaroosi, rauta-väriaineoksidi (E172).

Käyttöaiheet

Kaikkia annosmuotoja käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• Eri etiologioiden (psykoottiset, orgaaniset, endogeeniset) depressiot ja masentavat tilat, joihin liittyy ajatuksellinen ja motorinen hidastuminen;
• Pakko-oireinen häiriö;
• Paniikkihäiriö.

Tablettien ja pillereiden muodossa Melipramine on lisäksi määrätty yli 6-vuotiaille lapsille bed-wettingilla (lyhytaikaisen adjuvantterapian yhteydessä tapauksissa, joissa häiriön orgaaniset syyt eivät kuulu).

Vasta

Kaikille annosmuodoille:

• Maaniset jaksot;
• Sydämen rytmihäiriöt;
• Sukupuolisen johtumisen rikkominen;
• Kulmat sulkeutuva glaukooma;
• Virtsan pidätys;
• Vaikea munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta;
• Monoamiinioksidaasin estäjien käyttö;
• Raskaus ja imetys;
• Yliherkkyys lääkkeen tai muiden trisyklisten masennuslääkkeiden komponentteille dibentsoetaanin ryhmästä.
• Akuutti ja subakuutiot sydäninfarkti;
• Akuutti myrkytys opioidien kipulääkkeiden, hypnoottisten aineiden ja muiden lääkkeiden kanssa, joilla on depressiivinen vaikutus keskushermostoon;

Liuoksen muodossa Melipramine on lisäksi vasta-aiheinen sydämen vajaatoiminnassa, diabetes mellituksessa dekompensaatiovaiheessa, hyvänlaatuisessa eturauhasen liikakasvussa.

Tablettien muodossa lääkettä ei myöskään määrätä potilaille, joilla on laktaasi- puutos, galaktoosi-intoleranssi, glukoosi / galaktoosi-imeytymishäiriö.

Ratkaisua ei käytetä pediatriassa. Tabletteja ja pillereitä ei ole määrätty alle 6-vuotiaille lapsille nukkumista hoidettaessa ja jopa 18 vuoden ajan paniikkihäiriön ja masennuksen hoidossa.

Huolella tabletteja ja drageeja sisältävä Melipramine tulee käyttää seuraavissa tapauksissa:

• feokromosytooma;
• Akuutti porfyria;
• Krooninen alkoholismi;
• Kaksisuuntainen mielialahäiriö;
• Keuhkoputkiasma;
• Luuytimen hematopoieesin tuhoaminen;
• rytmihäiriöt;
• Angina pectoris;
• Sydämen vajaatoiminta;
• aivohalvaus;
• Sydäninfarktin jälkeen;
• neuroblastooma;
• Ruoansulatuskanavan moottoritoiminnan rikkominen;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• Lievää ja keskivaikeaa maksan ja / tai munuaisten loukkauksia;
• Suonensisäinen hypertensio;
• skitsofrenia;
• epilepsia;
• Taipumus ummetukseen;
• Lapset ja vanhuus.

Annostelu ja hoito

Liuos Melipramiini on tarkoitettu lihaksensisäiseen antamiseen.

Ensimmäisenä päivänä 25 mg imipramiinia annetaan 3 kertaa päivässä. Lisäksi olosuhteista riippuen annosta voidaan suurentaa. Suurin sallittu päivittäinen annos on 100 mg. Hoidon 7. päivästä annosta vähennetään vähitellen, jolloin yksi injektio korvataan yhdellä tabletilla / tabletilla. Päivänä 13 potilasta tulee siirtää täydellisesti lääkkeen oraaliseen antamiseen 25 mg: n annoksella 4 kertaa päivässä. Jos taudin uusiutuminen tapahtuu, Melipramine voidaan saada uudelleen lihaksensisäisesti.

Iäkkäillä ihmisillä hoidon alussa annettiin pienempiä annoksia.

Tabletit ja dragees Melipramin ovat sisällä. Lääkäri määrittää määrätyn annoksen ja annostuksen tiheyden erikseen jokaiselle potilaalle taudin tyypin, oireiden luonteen ja vakavuuden mukaan. Hoito aloitetaan aina vähimmäisannoksilla, vähitellen kasvattamalla niitä, kunnes pienin tehollinen ylläpitoannos on valittu. Erityistä huomiota antavilla annoksilla hoidetaan vanhukset ja alle 18-vuotiaat potilaat.

Suositeltavat annosteluohjelmat masennuksen hoitoon:

• 18-60-vuotiaat potilaat, joilla on avohoito: 25 mg 1-3 kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan asteittain 150-200 mg / vrk ensimmäisen hoitoviikon loppuun mennessä. Keskimääräinen ylläpitoannos on 50-100 mg / vrk;
• 18-60-vuotiaat potilaat, jotka saavat sairaalassa (toisin sanoen vakavalla tautia sairastavilla potilailla): aloitusannos on 75 mg päivässä, tarvittaessa sitä lisätään päivittäin 25 mg: aan, kunnes saavutetaan 200 mg: n suuruinen päivittäinen annos (poikkeuksellisesti tapaukset - 300 mg);
• Yli 60-vuotiaat potilaat: hoito alkaa pienimmällä mahdollisella annoksella, vähitellen kasvattamalla sitä (optimaalisesti 10 päivän kuluessa) 50-75 mg / vrk. Tämä annos säilyy koko hoitojakson ajan.

Paniikkihäiriöiden hoito alkaa mahdollisimman pienellä annoksella, koska tässä potilasryhmässä havaittiin sivuvaikutusten lisääntymistä. Tulevaisuudessa päivittäistä annosta nostetaan asteittain 75-100 mg: iin (poikkeustapauksissa 200 mg: aan). Hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti, mutta se on vähintään 6 kuukautta. Jos ahdistusta ilmenee lääkkeen käytön alussa, lisäksi annetaan bentsodiatsepiineja - niiden annosta vähennetään vähitellen, kun tila parantaa.

Yönä pidettävän inkontinenssin tapauksessa lääke on määrätty alle 6-vuotiaille lapsille vain adjuvanttiterapiana ja edellyttäen, että orgaaniset sairaudet jätetään pois.

Suositellut päivittäiset annokset lapsen iästä / painosta riippuen:

• 6-8 vuotta / 20-25 kg - 25 mg;
• 9-12 vuotta / 25-35 kg - 25-50 mg;
• Yli 12-vuotiaat / yli 35 kg - 50-75 mg.

Hoidon alussa on suositeltavaa määrätä alhaisin annos yllä olevista alueista. Ota lääkkeen tulisi olla kerran päivässä aterioiden jälkeen ennen nukkumaanmenoa. Jos ilta-aterian yhteydessä esiintyy yö-enuresis, vuorokausiannos voidaan jakaa 2 annokseen - päivällä ja yöllä. Hoidon enimmäiskesto on 3 kuukautta. Näiden annosten ylittäminen on mahdollista vain, jos yhden viikon hoidon jälkeen tyydyttävää vastausta ei havaita.

Suurin sallittu päivittäinen saanti lapsille on 2,5 mg / kg.

Riippuen taudin kliinisestä kuvasta, ylläpitoannosta voidaan vähentää.

Kaikissa tapauksissa hoitoajan päätyttyä Melipramine peruutetaan vähitellen.

Haittavaikutuksia

• Keskushermosto: hyvin usein - vapina; (erityisesti Parkinsonin tautia sairastavilla iäkkäillä potilailla), päänsärky, huimaus, siirtyminen masennuksesta maniaan tai hypomaniaan, aistiharhat, sekavuus, parestesiat, unihäiriöt, väsymys, lisääntynyt ahdistuneisuus, unettomuus, ahdistuneisuus, orientaatiohäiriöt, voimakkuuden ja libidin rikkomukset; harvoin - psykoottisten oireiden aktivaatio, kouristukset; harvoin - aggressiivisuus, ataksia, myoklonus, ekstrapyramidaaliset oireet, puhehäiriöt;
• Laboratoriomittarit: usein - lisääntynyt transaminaasiaktiivisuus;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: hyvin usein - elektrokardiogrammin ja sinus-takykardian muutokset ilman kliinistä merkitystä (ST-segmentin ja T-aallon muutokset) potilailla, joilla on normaali sydämen toiminta, kuumailmat, ortostaattinen hypotensio; sydämenlyönnin tunne, johtokyvyn häiriö (GIS: n blokki, PR: n ja QRS: n välinen laajennus), rytmihäiriöt; harvoin, kohonnut verenpaine, sydämen vajaatoiminta, perifeeriset vasospastiset reaktiot;
• Verijärjestelmä: harvoin - trombosytopenia, leukopenia, purppura, agranulosytoosi, eosinofilia;
• Endokriinijärjestelmä: harvoin - antidiureettisen hormonin oireyhtymän riittämätön eritys, galaktorrhea, nisäkäsreuman kasvu, plasman glukoosipitoisuuden pieneneminen tai nousu;
• Ruoansulatuskanava: hyvin usein - suun kuivuminen, ummetus; usein pahoinvointi ja / tai oksentelu; harvoin - ruoansulatushäiriöt, kielen vaurio, suutulehdus, paralyttinen ileus, hepatiitti, johon ei liity keltaisuutta;
• Virtsatiejärjestelmä: usein - virtsaamishäiriöt;
• Aineenvaihdunta ja ravitsemus: hyvin usein - ruumiinpainon nousu; usein - anoreksia; harvoin laihtuminen;
• Iho: hyvin usein - lisääntynyt hikoilu, usein - allergiset ihoreaktiot (ihottuma iholla, urtikaria); harvoin - hiustenlähtö, kutina, valoherkkyys, kivut, turvotus (paikallinen tai yleistynyt);
• Visio- ja kuulemiselin: hyvin usein - epäselvä visuaalinen havainto, majoitushäiriö; harvoin - mydriaasi, glaukooma; taajuus tuntematon - tinnitus;
• Muut: harvoin - allerginen alveoliitti (mukaan lukien eosinofilia), heikkous, hyperpyreksia, systeemiset anafylaktiset reaktiot; yli 50-vuotiailla potilailla luunmurtumien lisääntyminen.

Melipramiinihoidon aikana ja sen vetäytymisen alkuvaiheissa ilmeni kertomuksia itsemurha-ajatusten ja käyttäytymien esiintymisestä.

Jos hoidon äkillistä lopettamista esiintyy vieroitusoireita: ekstrapyramidaaliset häiriöt, ärtyneisyys, päänsärky, unettomuus, pahoinvointi, rytmihäiriöt.

Erityisohjeet

Hoidon aikana on tärkeää muistaa, että terapeuttinen vaikutus havaitaan vähintään 1-3 viikkoa lääkkeen alkamisen jälkeen. Ylläpitoannos on otettava vähintään 3 kuukautta.

Potilaat, joilla on itsemurha-aistiharhoja alkuvaiheessa, tarvitsevat huolellista lääkärin valvontaa.

Kun Melipraminea määrätään potilaille, joilla on epilepsia, niiden tilasta tulee seurata huolellisesti, koska Imipramiini voi aiheuttaa epileptisen kohtauksen hoidon ensimmäisinä päivinä

Paniikkihäiriöhoidon alkaessa paradoksaalinen psykomotorisen ahdistuneisuuden lisääntyminen on mahdollista. Jos tämä ehto ei poistu kahden viikon kuluessa, on käytettävä bentsodiatsepiinijohdannaisten lääkkeitä.

Bipolaarisen masennuksen tapauksessa imipramiini voi aiheuttaa potilaan pääsyn mania-faasiin.

Koko hoitojakson on suositeltavaa suorittaa järjestelmällisesti yleinen verikoke, arvioida maksan toiminnan indikaattorit, seurata EKG ja verenpaine.

Melipramiinia sairastavat potilaat eivät saa juoda alkoholia, ja hoidon alussa on suositeltavaa pidättäytyä tekemästä mahdollisesti vaarallisia työtyyppejä, myös auton ajoa. Tulevaisuudessa rajoitusaste määritetään erikseen jokaiselle potilaalle.

Huumeiden vuorovaikutus

Melipramiinia ei saa antaa samanaikaisesti rytmihäiriölääkkeiden kanssa, koska tällainen yhdistelmä voi johtaa heikentyneeseen johtokykyyn ja rytmihäiriöön.

Imipramiini vähentää adrenergisten hermosolujen salpaajien (betanidiini, guanetidiini, klonidiini, reserpiini, metyylidopa) verenpainetta alentava vaikutus. Siksi sinun tulisi tarvittaessa nimetä erilainen verenpainelääkevalmiste, esimerkiksi vasodilataattorit, diureetit tai beetasalpaajat.

On suositeltavaa välttää Melipraminin yhdistelmä monoamiinioksidaasin estäjien (MAO) kanssa, koska näillä lääkkeillä on synergistinen vaikutus, ja niiden perifeeriset noradrenergiset vaikutukset voivat saavuttaa myrkyllisiä tasoja, mikä johtaa delirium-, sekavuus-, myoklonus-, hyperpyrexia-, kouristuskohtauksiin, hypertensiiviseen kriisiin ja koomaan. Turvallisuussyistä imipramiinia voidaan käyttää aikaisintaan 3 viikkoa MAO-estäjien lopettamisen jälkeen (lukuun ottamatta peruutettavia MAO-estäjiä, moklobemidiä, tässä tapauksessa 24 tunnin tauko on riittävä). Samanlaista ajanjaksoa on noudatettava, kun määräämään MAO-estäjä potilaille, joka saa imipramiinia. Tässä tapauksessa hoito tulee aloittaa pienillä annoksilla, vähitellen kasvattamalla niitä kliinisten vaikutusten hallinnassa.

Sovellettaessa Melipramin seuraavien lääkkeiden tulisi olla erityisen varovainen, koska on olemassa ei-toivotut vuorovaikutusreaktiot:

• Mikrosomaalisten maksaentsyymien inhibiittorit: metabolian väheneminen ja imipramiinipitoisuuden nousu plasmassa ovat mahdollisia;
• Kilpirauhashormonien valmisteet: imipramiinin ja sen sivuvaikutusten antidepressiivisen vaikutuksen parantaminen sydän- ja verisuonijärjestelmään;
• Estrogeenit, oraaliset ehkäisyvalmisteet: melipramiinin tehon väheneminen ja toksisten vaikutusten kehitys;
• Maksan mikrosomaalisten entsyymien induktorit (mukaan lukien epilepsialääkkeet, barbituraatit, meprobamaatti, nikotiini, alkoholi): lisääntynyt aineenvaihdunta, imipramiinin pitoisuuden lasku ja sen masennuslääkkeen vaikutus;
• M-antikolinergiset ominaisuudet (esimerkiksi biprediini, atropiini, H1-histamiinireseptorin salpaajat, parkinsonismin hoitoon tarkoitetut lääkkeet): lisääntyneet antimuskariiniset ja sivuvaikutukset;
• Keskushermostoa estävät huumeet (esimerkiksi barbituraatit, narkoottiset analgeetit, yleiset anestesialääkkeet, bentsodiatsepiinit): niiden toiminta ja sivuvaikutukset ovat voimakkaasti lisääntyneet;
• Antipsykoottiset lääkkeet: imipramiinipitoisuuden lisääntyminen veriplasmassa ja sen sivuvaikutusten kehitys. Kun käytetään tioridatsiinia, voi esiintyä vaikeita rytmihäiriöitä;
• Sympatomimeetit (pääasiassa isoprenaliini, norepinefriini, efedriini, epinefriini, fenyyliefriini): niiden sydän- ja verisuonivaikutusten parantaminen;
• Fenytoiini: sen antikonvulsiivisen vaikutuksen väheneminen;
• Epäsuorat antikoagulantit: niiden aineenvaihdunnan estäminen ja puoliintumisajan lisääntyminen, mikä johtaa lisääntyneeseen verenvuotoriskiin;
• Hypoglykeemiset lääkkeet: glukoosin pitoisuuden muutokset veriplasmassa.

Säilytys - ehdot

Säilytettävä lasten ulottumattomissa valolta suojattuna 15-25 ° C: n lämpötilassa.

Liuoksen säilyvyys - 2 vuotta, tabletit ja pillerit - 3 vuotta.