Madoparissa

Madopar on yhdistelmä-lääke, jolla on Parkinsonin toimintaa.

Vapautusmuoto ja koostumus

Madopar on saatavilla seuraavissa annostusmuodoissa:

• Madopar-suurten nopeuksien tabletit (dispergoitu) "125": sylinterimäinen, molemmin puolin tasainen viistetyt reunat, toisella puolella merkintä "ROCHE 125" ja toisella puolella murtoväri, hieman marmori, melkein valkoinen tai valkoinen, hajuton tai vähäinen haju; tabletin paksuus on noin 4,2 mm, läpimitta on noin 11 mm;
• Madopar "125" -kapselit: hyytelömäinen, kiinteä, läpinäkymätön, merkintä "ROCHE", musta muste, jossa vaaleanpunaista lihaa ja vaaleansininen korkki; kapselien sisältö on pieni, vaalea beige, joskus rypistynyt rakeinen jauhe hienolla tuoksulla;
• Madopar GSS (hydrodynaamisesti tasapainotettu järjestelmä) "125" kapselit, joilla on modifioitu vapautuminen: kiinteä, läpinäkyvä gelatiini, merkintä "ROCHE" ruosteenpunainen väri musteella; keho on vaaleansininen, korkki on tummanvihreä; kapseleiden sisältö on pieni, joskus rypistynyt, rakeinen jauhe, jonka väri on hieman kellertävä tai valkoista ja jonka huono haju;
• Madopar "250" tabletit: tasainen viistetyt reunat, sylinterimäiset, vaaleat punaiset ja vähäiset sulkeumat, joilla on heikko haju; toisella puolella - ristin muotoinen riski, kuusikulmio ja merkintä "ROCHE"; toisaalta - ristiinnahkuva riski. Tabletin paksuus on 3-4 mm, halkaisija 12,6-13,4 mm.

Lääke kaikkiin annostusmuotoihin, jotka on valmistettu 30 tai 100 kpl: lla. tummissa lasipulloissa, 1 pullo laatikossa.

1 tabletin dispergoituva Madopar "125" koostumus sisältää vaikuttavia aineita:

• Levodopa - 100 mg;
• Benseratsidi - 25 mg (benseratsidihydrokloridin muodossa - 28,5 mg).

Lisäkomponentit: vedetön sitruunahappo, esihyytelöity maissitärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, magnesiumstearaatti.

1 kapselin Madopar "125" koostumus sisältää vaikuttavia aineita:

• Levodopa - 100 mg;
• Benseratsidi - 25 mg (benseratsidihydrokloridin muodossa - 28,5 mg).

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, povidoni, talkki, magnesiumstearaatti.

Shell: kapselin runko - titaanidioksidi, rauta-väriaine, punainen oksidi, gelatiini; kapselikorkki - indigokarmiiniväriaine, titaanidioksidi, gelatiini.

1 kapselin koostumus, jolla on modifioitu vapautuminen Madopar "125", sisältää vaikuttavia aineita:

• Levodopa - 100 mg;
• Benseratsidi - 25 mg (benseratsidihydrokloridin muodossa - 28,5 mg).

Apuaineet: hypromelloosi, hydrattu kasviöljy, kalsiumfosfaatti, povidoni, mannitoli, magnesiumstearaatti, talkki.

Shell: kapselin runko - indigokarmiinia, titaanidioksidia, gelatiinia; kapselikorkki - rauta väriaineet oksidikeltainen ja indigokarmiini, titaanidioksidi, gelatiini.

1 tabletin koostumus Madopar "250" sisältää vaikuttavia aineita:

• Levodopa - 200 mg;
• Benseratsidi - 50 mg (benseratsidihydrokloridin muodossa - 57 mg).

Apuaineet: kalsiumhydrofosfaatti, mannitoli, mikrokiteinen selluloosa, esihyytelöity maissitärkkelys, krospovidoni, etyyliselluloosa, rauta-väriaineoksidi, kolloidinen piidioksidi (vedetön), natriumatsetaatti, magnesiumstearaatti.

Käyttöaiheet

• Parkinsonin tauti;
• Levottomat jalat oireyhtymä, mukaan lukien idiopaattinen oireyhtymä ja levottomat jalat oireyhtymä dialyysipotilailla, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Vasta

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet dekompensaation vaiheessa;
• Endokriinisten elinten, munuaisten tai maksan toimintahäiriöt (lukuun ottamatta potilaita, jotka saavat dialyysia levottomien jalkojen oireyhtymän kanssa);
• Kulmat sulkeutuva glaukooma;
• Psyykkinen sairaus psykoottisella komponentilla;
• Samanaikainen käyttö ei-selektiivisten monoamiinioksidaasin estäjien (MAO) tai MAO-A: n ja MAO-B-estäjien (yhdistelmä) kanssa;
• Hedelmällisyysaika naisilla, jotka eivät käytä luotettavia ehkäisymenetelmiä;
• Ikä jopa 25 vuotta;
• Raskaus ja imetys (imetys);
• Yliherkkyys lääkkeelle.

Annostelu ja hoito

Madopar otetaan suun kautta ruoan saantiin (puolen tunnin välein tai tunnin kuluttua aterian jälkeen).

Kapselit (Madopar "125" tai Madopar GSS "125") on nieltävä ilman pureskelua. Madopar GSS "125" -kapseleita ei voida avata ennen käyttöä, muuten vaikuttavan aineen modifioidun vapautumisen vaikutus menetetään.

Dispergoituvat tabletit Madopar "125" tulee liuottaa 25-50 ml: aan (1/4 kupillinen) vettä. Muutaman minuutin kuluttua tabletti liukenee täydellisesti maitomaisen valkoisen suspension muodostamiseksi. Tuloksena oleva suspensio tulee ottaa puolen tunnin kuluttua tabletin liuottamisesta. Ennen lääkkeen käyttämistä suositellaan sekoittamista, koska se voi nopeasti muodostaa sakka.

Madopar "250" (tabletit) nielemisen helpottamiseksi voidaan murskata.

Parkinsonin tautia on hoidettava asteittain, säätämällä annosta yksitellen, kunnes optimaalinen vaikutus saavutetaan.

Parkinsonin taudin alkuvaiheessa hoito alkaa 62,5 mg: n (50 mg levodopaa + 12,5 mg benseratsidia) 3-4 kertaa päivässä. Hyvä suvaitsevaisuus Madopar-annos kasvaa hitaasti.

Tavallisesti optimaalinen vaikutus saavutetaan päivittäisellä annoksella 300-800 mg levodopaa + 75-200 mg benseratsidia jaettuna 3 tai useampaan annokseen. Lääkkeen optimaalisen tehon saavuttaminen voi kestää 1-1,5 kuukautta. Lisää tarvittaessa annosta, mutta enintään kerran kuukaudessa.

Madoparin keskimääräinen ylläpitoannos on 125 mg, annosnopeus on 3-6 kertaa päivässä. Oikea jakautuminen lääkeaineen annosten (vähintään kolmen) annoksen päivälle antaa yleensä optimaalisen vaikutuksen.

Madopar "125" -kapseleita ja Madopar "250" -tabletteja voidaan korvata Madoparin suurten nopeuksien tablettien (dispergoituvat) tai Madopar GSS "125" -kapseleilla.

Levottomien jalkojen oireyhtymän suurin sallittu päivittäinen annos on 500 mg (400 mg levodopaa + 100 mg benseratsidia). Lääke on otettava 1 tunti ennen nukkumaanmenoa ja pieni määrä ruokaa.

Jos idiopaattista levottomat jalat oireyhtymää nukahtaa, suosittelemme käyttämään Madopar 125 kapselia tai Madopar 250 tablettia. Alkuannos voi vaihdella 62,5 mg: sta (50 mg levodopaa + 12,5 mg benseratsidia) 125 mg: aan (100 mg levodopaa ja 25 mg benseratsidia). Vaikutukseltaan riittämätöntä annosta voidaan lisätä 250 mg: aan.

Jos kyseessä on idiopaattinen levottomat jalat oireyhtymään unihäiriöllä ja uneliaisuudella, Madopar on määrätty 1 tunti ennen nukkumista Madopar GSS: n "125" 1 kapselin ja 1 Madopar "125" -kapseliin. Vaikutuksen riittämättömyyden vuoksi suositellaan Madopar GSS: n "125" annoksen suurentamista 2 kertaa.

Jos on kyse idiopaattisesta levottomasta jalkojen oireyhtymästä unihäiriöiden ja nukahtamisen sekä päivittäisten häiriöiden kanssa, on määrätty lisäksi 1 dispersible tabletti tai 1 Madopar 125 kapseli. Päivänä annos ei saa ylittää 500 mg (400 mg levodopaa + 100 mg benseratsidia).

Levottomien jalkojen oireyhtymää, dialyysipotilaita, joilla on krooninen munuaisten vajaatoiminta, Madopar on määrätty puoli tuntia ennen dialyysin aloittamista 125 mg (Madopar "125" 1 dispergoituva tabletti tai 1 kapseli).

Parkinsonin taudin hoidossa Madopar voidaan ottaa samanaikaisesti muiden Parkinson-lääkkeiden kanssa. Jatkohoito voi vähentää muiden lääkkeiden annosta tai asteittaista peruuttamista.

Suurten nopeuksien tablettien muodossa oleva Madopar "125" on erityinen annosmuoto akinesian tai dysfagian hoitoon aamuyöllä ja toisella puoliskolla, samoin kuin ilmiö, joka lisää piilevää aikaa ennen lääkkeen kliinisen vaikutuksen alkamista tai yhden annoksen ehtymisen ilmiötä.

Jos päivällä potilas on ilmaissut moottorin heilahteluja ("on-off" tai "yksittäisen annoksen vaikutuksen ehtyminen"), Madoparin suositellaan ottavan useammin, vähentäen yksittäisiä annoksia tai ottamalla Madopar GSS "125" (suositeltava). Siirtyminen tähän annostusmuotoon on parempi aloittaa aamu- annoksella muuttamatta Madopar "125": n tai Madopar "250": n päivittäistä annosta ja hoitoa. 2-3 päivän kuluttua annosta lisätään asteittain noin 50%. Potilasta on varoitettava, että hänen tilansa voi tilapäisesti pahentua. Tämä johtuu siitä, että Madopar GSS "125" alkaa toimia jonkin verran myöhemmin. Kliininen vaikutus voidaan saavuttaa nopeammin ottamalla Madopar GSS "125" Madopar "125" -kapseleilla tai dispergoitavilla tabletteilla. Tämä voi olla erityisen hyödyllinen tapauksissa, joissa ensimmäisen aamu- annoksen pitäisi olla hieman suurempi kuin seuraavana. Lääkkeen yksittäinen annos on valittava huolellisesti ja hitaasti, annosmuutosten välinen aika ei saisi olla alle 2-3 päivää.

Positiivinen vaikutus yöaikaan sairastavilla potilailla voidaan saavuttaa lisäämällä asteittain Madopar GSS: n "125" annosta 2 kapselia (ennen nukkumaanmenoa). Jotta vältettäisiin lääkkeen tämän lääkemuodon (dyskinesia) voimakas vaikutus, on parempi lisätä annosten välistä aikaa kuin pienentää kerta-annosta. Tapauksissa, joissa Madopar GSS "125" ei ole tarpeeksi tehokas, vaikka se otettaisiin 1500 mg: n levodopaan päivittäisannoksena, on suositeltavaa palata Madopar "125", Madopar "250" ja Madopar-suurten nopeuksien tablettien "125" käyttöön.

Potilailla, joilla on kohtalainen tai lievä munuaisten vajaatoiminta, ei tarvitse säätää annostusohjelmaa.

Lääke on hyvin siedetty potilailla, jotka saavat hemodialyysi-istuntoja.

Pitkäkestoisella hoidolla saattaa esiintyä "jäädyttämistä" ja ehtymisen ilmetä (suositellaan yhden annoksen pienentämistä tai lääkkeen annosten välisen ajan lyhentämistä) ja on-off -ilmiötä (suositellaan yhden annoksen suurentamista annosten lukumäärän pienentämiseksi; yritä lisätä annosta uudelleen).

Levottomien jalkojen oireiden puhkeamisen estämiseksi (muiden kehon osien osallistuminen, vakavuuden lisääntyminen, varhainen ulkonäkö päivällä) suositellaan 500 mg Madoparin suositeltua enimmäisannosta ei saa ylittää. Jos kasvaa kliinisiä oireita, on tarpeen vähentää levodopan annosta tai vähitellen peruuttaa se ja määrätä toinen hoitojärjestelmä.

Haittavaikutuksia

Hoidon aikana voi kehittyä seuraavia sairauksia:

• Hermosto ja mielenterveys: ahdistuneisuus, levottomuus, unettomuus, aistiharhat, harhaluulot, tilapäinen epämuodostuma (erityisesti iäkkäillä potilailla ja potilailla, joilla on ollut samanlaisia ​​oireita historiassa), päänsärky, masennus, huimaus; joskus spontaaneja liikkeitä (kuten atetoosi tai korea), jäädyttämisjaksoja, levottomien jalkojen oireyhtymän lisääntymistä, on-off-ilmiötä, heikentävä vaikutus annoksen kelpoisuusjakson päättymisen jälkeen (uupumusilmiö), äkillinen uneliaisuus, vakava uneliaisuus;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: hypertensio, rytmihäiriöt, ortostaattinen hypotensio (heikentää Madoparin annoksen pienentämistä);
• Ruoansulatuskanava: ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, oraalisen limakalvon kuivuus, yksittäiset muutostilanteet tai makujen menetykset;
• Verijärjestelmä: harvoin - hemolyyttinen anemia, ohimenevä leukopenia, trombosytopenia. Levodopaa sairastavien pitkäaikaisten potilaiden on suositeltava seurata säännöllisesti munuaisten ja maksan toimintaa sekä veren määrää;
• Iho: harvoin - ihottuma, kutina;
• Laboratoriomittarit: joskus - alkalisen fosfataasin ja maksan transaminaasiarvojen tilapäinen lisääntyminen, veren virtsa-urea-typen lisääntyminen, virtsan värin muuttuminen punaiseksi, värin värjäytymisen tummuminen;
• Koko kehon: nuha, kuumeinen infektio, keuhkoputkentulehdus.

Erityisohjeet

Potilaat, joilla on yliherkkyys Madoparille, voivat kehittää asianmukaisia ​​reaktioita.

Avoimessa kulmakarvojen glaukoomassa on suositeltavaa säännöllisesti mitata silmänsisäistä painetta (Levodopa voi teoreettisesti lisätä silmänsisäistä painetta).

Ruoansulatuskanavan sivuvaikutukset, jotka ovat mahdollisia hoidon alkuvaiheessa, voidaan suurelta osin poistaa, jos Madopar otetaan pienen määrän nestettä tai ruokaa ja jos annosta lisätään hitaasti.

Hoidon aikana tulee seurata veren määrää, munuaista ja maksan toimintaa. Diabetesta sairastavat potilaat tarvitsevat usein verensokeritasojen seurantaa ja hypoglykeemisten lääkkeiden annosten säätämistä.

Kun yleisanestesiaa tarvitsevat kirurgiset toimet ovat tarpeen, Madoparia jatketaan leikkaukseen, paitsi yleinen anestesia halotaanin kanssa. Tässä tapauksessa hoito on keskeytettävä 12-48 tuntia ennen toimenpiteen alkua (mahdolliset verenpaineen vaihtelut ja rytmihäiriöiden kehitys). Leikkauksen jälkeen hoito jatkuu, jolloin annos vähitellen kasvaa edelliselle tasolle.

Madoparia ei voida irrottaa äkillisesti, koska se voi aiheuttaa pahanlaatuisen neuroleptisen oireyhtymän, joka ilmenee kuumeen, lihasjäykkyyden, henkisten muutosten ja seerumin kreatiniinifosfokinaasin lisääntyessä. Jos tällaisia ​​oireita esiintyy, potilasta tulee seurata (tarvittaessa sairaalahoitoa) ja asianmukaista oireenmukaista hoitoa on suoritettava. Potilaan tilan asianmukaisen arvioinnin jälkeen Madoparia voidaan käyttää uudelleen.

Masennus voi olla kliininen ilmeneminen taustalla olevasta taudista (levottomat jalat -oireyhtymä, parkinsonismi) sekä esiintyä Madoparin käytön aikana. Potilaita tulee seurata huolellisesti henkisten haittavaikutusten mahdollisen esiintymisen perusteella.

Joskus Parkinsonin taudissa jotkut potilaat kehittivät kognitiivisia ja käyttäytymishäiriöitä, jotka liittyivät lisääntyvien lääkeannosten hallitsemattomaan käyttöön.

Kun uneliaisuus ilmenee, mukaan lukien äkilliset epämuodostumat, on vältettävä ajaa autoa tai työskennellä koneiden kanssa. Näiden oireiden kehittymisen yhteydessä olisi harkittava mahdollisuutta alentaa annosta tai keskeyttää lääke.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisesti Madoparin käytön tiettyjen lääkkeiden kanssa voi esiintyä haittavaikutuksia:

• Triheksifenidyyli (antikolinerginen lääke): nopeuden lasku, mutta ei levodopan imeytymisaste. Huumeiden samanaikainen käyttö muihin levodopan farmakokinetiikan parametreihin ei vaikuta;
• Ferrosulfaatti: laskee plasman levodopan Cmax (huippupitoisuus) ja AUC (kokonaiskonsentraatio) 30-50%: lla, mikä on kliinisesti merkittävää joillekin potilaille;
• Antacidit: levodopan imeytymisen asteen väheneminen;
• Metoklopramidi: levodopan imeytymisen nopeus lisääntyy;
• Monoamiinioksidaasin estäjät: näiden lääkkeiden ja Madoparin käytön välisen ajan on oltava vähintään 14 päivää. Ehkäpä samanaikaista käyttöä MAO-B-estäjien (rasagiliinin, selegiliinin) ja selektiivisten MAO-A-estäjien (moklobemidin) kanssa, kun taas Levodopan annosta suositellaan mukautettavaksi potilaan yksilöllisten tarpeiden mukaan kuljetettavuuden ja tehokkuuden mukaan. Mitään MAO-A- ja MAO-B-estäjien yhdistelmää Madoparin kanssa ei voida määrätä;
• Opiaatit, antipsykootit ja verenpainetta alentavat lääkkeet, jotka sisältävät reserpiiniä: madoparin toiminnan estäminen;
• Parkinson-lääkkeet: Madoparin ja muiden parkituslääkkeiden (antikolinergiset, dopamiiniagonistit, amantadiini) yhdistetty käyttö on mahdollista, mutta tämä voi lisätä ei-toivottuja vaikutuksia. Voi vaatia pienempiä Madoparin tai muun lääkkeen annoksia. Jos COMT: n inhibiittoria (katekoli-o-metyylitransferaasi) lisätään hoitoon, pienennetään Madoparin annosta. Hoidon alussa antikolinergisiä lääkkeitä ei tule keskeyttää äkillisesti, koska levodopa ei heti toimi heti;
• Sympatomimeetit (noradrenaliini, adrenaliini, amfetamiini, isoproterenoli): niiden tehon voimistuminen on mahdollista, samanaikaista käyttöä ei suositella. Tapauksissa, joissa samanaikainen antaminen on edelleen pakollista, on tärkeää seurata tarkasti sydän- ja verisuonijärjestelmän tilaa ja tarvittaessa vähentää sympatomimeettien annosta;
• Yleinen anestesia halotaanilla: Madopar on lopetettava 12-48 tuntia ennen leikkausta, koska potilas saa lääkkeen anestesian pysäyttämisen aikana, voi aiheuttaa rytmihäiriöitä ja verenpaineen vaihteluita.

Jos Madoparin saaneet potilaat syövät runsaasti proteiineja, tämä voi häiritä levodopan imeytymistä maha-suolikanavasta.

Levodopa voi vaikuttaa kreatiniinin, katekoliamiinien, glukoosin ja virtsahapon laboratoriomäärityksen tuloksiin, ja myös Coombs-testin virheellinen positiivinen tulos on mahdollinen.

Levodopa ei pääse farmakokineettiseen vuorovaikutukseen amantadiinin, bromokriptiinin, domperidonin ja selegiliinin kanssa.

Säilytys - ehdot

Säilytettävä lasten ulottumattomissa.

Viimeinen voimassaolopäivä:

• Madopar "125", Madopar-suurnopeuksiset tabletit "125" - 3 vuotta lämpötiloissa jopa 25 ° C;
• Madopar "250" - 4 vuotta lämpötiloissa jopa 25 ° C;
• Madopar GSS "125" - 3 vuotta lämpötiloissa jopa 30 ° C.