losartaania

Losartaani on spesifinen angiotensiini II -reseptorin antagonisti, jolla on verenpainetta alentava vaikutus.

Vapautusmuoto ja koostumus

Losartan-annosmuoto - tabletit: pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen valkoinen tai valkoinen harmaalla sävyllä:

• 12,5 mg - 7 tai 10 kpl. läpipainopakkauksissa 1, 2, 3 tai 4 pakkausta kartonkipakkauksessa;
• 50 mg - 7 kpl. läpipainopakkauksissa 1, 2 tai 4 pakkausta pakkauksessa; 10 tai 30 kpl. läpipainopakkauksissa 1, 2, 3, 4, 5, 6 tai 10 pakkausta pakkauksessa; 28 kpl läpipainopakkauksissa 1 tai 2 pakkausta kartonkipakkauksessa; 10, 20, 30, 40, 50, 60 tai 100 kappaletta. polymeerilaatikossa, 10 kpl pakkauspakkauksissa;
• 100 mg - 7 kpl. läpipainopakkauksissa 1, 2 tai 4 pakkausta pakkauksessa; 10 tai 30 kpl. läpipainopakkauksissa 1, 2, 3, 4, 5, 6 tai 10 pakkausta pakkauksessa; 28 kpl läpipainopakkauksissa 1 tai 2 pakkausta kartonkipakkauksessa; 10, 20, 30, 40, 50, 60 tai 100 kappaletta. polymeerilaatikossa, 10 kpl kartonkipakkauksissa.

Jokainen tabletti sisältää:

• Aktiivinen ainesosa: losartaanikalium - 12,5, 50 tai 100 mg;
• Lisäkomponentit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi (aerosoli), kroskarmelloosinatrium, povidoni;
• Kalvokuoren koostumus: opadry-valkoinen (hypromelloosi, titaanidioksidi, talkki ja rautaoksidikeltainen) tai kuiva seos kalvonpäällystämiseen (hypromelloosi, talkki, titaanidioksidi, makrogoli 4000 ja rautaoksidikeltainen).

Käyttöaiheet

• Valtimoverenkierron hoito;
• Kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoito ACE: n estäjien (angiotensiinikonvertaasientsyymi) hoidon epäonnistumisen vuoksi;
• Munuaissuoja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on samanaikainen proteiiniuria (lääke voi hidastaa munuaisten vajaatoiminnan etenemistä: vähentää proteinuriaa, hyperkreatiniinian esiintyvyyttä, loppuvaiheen kroonista munuaisten vajaatoimintaa, hemodialyysiä tai munuaisensiirtoa tarvitsevien potilaiden kuolleisuus);
• Sydän- ja verisuonitautien (mukaan lukien sydäninfarktin ja aivohalvauksen) ja kuolleisuuden riskin pienentäminen potilailla, joilla on valtimoverenpainetauti ja vasemman kammion hypertrofia.

Vasta

absoluuttinen:

• Tulenkestävä hyperkalemia;
• kuivuminen;
• Laktaasin puutos / laktoosi-intoleranssi / glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
• Vaikea maksan vajaatoiminta;
• Ikä enintään 18 vuotta;
• Raskaus ja imetys;
• Aliskireenin samanaikainen käyttö potilailla, joilla on diabetes mellitus ja / tai heikentynyt munuaisten toiminta (glomerulaarinen suodatusnopeus on alle 60 ml / minuutti);
• Yliherkkyys lääkkeen jollekin aineosalle.

Suhteellinen (erityistä varovaisuutta vaaditaan):

• Munuaisten vajaatoiminta;
• Kahdenvälinen munuaisvaltimon ahtauma tai yksi munuaisvaltimon ahtauma;
• hyperkalemia;
• Olosuhteet munuaisensiirron jälkeen;
• Veden ja elektrolyyttitasapainon rikkominen;
• Aivoverenkierron sairaudet;
• Vaikea sydämen vajaatoiminta (funktionaalinen luokka IV NYHAn luokituksen mukaisesti);
• Aortan ja mitraalisen ahtauman;
• hypotensio;
• Iskeeminen sydänsairaus;
• Obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia;
• Sydämen vajaatoiminta samanaikaisen vaikean munuaisten vajaatoiminnan kanssa;
• Sydämen vajaatoiminta hengenvaarallisten rytmihäiriöiden kanssa;
• Vähentynyt verenkierros (BCC);
• Maksan vajaatoiminta (alle 9 pistettä Child-Pughissa);
• Angioödeema historiassa;
• Ensisijainen aldosteronismi.

Annostelu ja hoito

Losartaania tulee käyttää suun kautta. Tarvittaessa se on määrätty yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Ruokailu ei vaikuta lääkkeen tehokkuuteen.

Normaali alku- ja useimmissa tapauksissa valtimotukosyöpäannostusannos on 50 mg 1 kertaa päivässä. Verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan 3-6 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta. Joissakin tapauksissa suuremman vaikutuksen saavuttamiseksi päivittäinen annos voidaan nostaa 100 mg: aan kerran päivässä.

Iäkkäille yli 75-vuotiaille potilaille, joilla on vähentynyt BCC-potilas, potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta ja hemodialyysi, aloitusannos tulee pienentää 25 mg: aan 1 kertaa päivässä.

Sydän- ja verisuonitautien ja kuolleisuuden riskin vähentämiseksi lääke on määrätty 50 mg: n vuorokausiannoksella. Tämän jälkeen hydroklooritiatsidi lisätään losartaaniin tai losartaanikaliumin annos suurennetaan 100 mg: aan 1 tai 2 annoksella (verenpaineen alenemisen asteesta riippuen).

Kun lääkettä käytetään munuaisten suojaamiseen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on samanaikainen proteinuria, hoito alkaa vuorokausiannoksella 50 mg kerran päivässä. Jatkossa, jos tämä on tarpeen, annosta suurennetaan 100 mg: aan 1 kertaa päivässä. Tarvittaessa voidaan vähentää verenpainelääkkeitä samanaikaisesti Losartanin kanssa (diureetit, keskushermostoon vaikuttavat verenpainelääkkeet, alfa- ja beetasalpaajat, hidas kalsiumkanavan salpaajat), insuliini tai muut hypoglykeemiset lääkkeet (glukosidaasi-inhibiittorit, sulfonyyliurean johdokset, glitatsonit).

Kun krooninen sydämen vajaatoiminta aiheuttaa Losartania 12,5 mg: n annoksella 1 kertaa päivässä asteittain (yleensä kerran viikossa), lisätään ensin 25 mg: aan, sitten 50 mg: aan. Tavallinen päivittäinen ylläpitoannos on 50 mg.

Haittavaikutuksia

Losartan on ennalta hyvin siedetty. Jos haittavaikutuksia esiintyy, ne ovat tavallisesti ohimeneviä ja eivät vaadi lääkkeen lopettamista.

Haittavaikutuksia esiintyy yli 1 prosentissa tapauksista:

• Hengityselimet: nenän limakalvon turvotus, yskä, keuhkoputkentulehdus, sinuiitti, nielutulehdus, ylempien hengitysteiden tulehdukset;
• Ruoansulatuskanava: dyspepsia, ripuli, pahoinvointi, vatsakipu;
• Keskushermosto: unettomuus, huimaus, päänsärky;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: takykardia, sydämen syke;
• Tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskrampit, selkä- ja jalkojen kipu;
• Yleisoireet: rintakehä, väsymys, heikkous, astenia, perifeerinen turvotus.

Haittavaikutuksia esiintyy alle 1 prosentissa tapauksista:

• Allergiset reaktiot: urtikaria, ihottuma, kutina, angioedeema;
• Iho: valoherkkyys, erythema, lisääntynyt hikoilu, kalkkuna, kuiva iho, hiustenlähtö;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä: rytmihäiriöt, angina pectoris, bradykardia, annosriippuvainen ortostaattinen hypotensio, oireinen valtimoiden hypotensio (erityisesti potilailla, joilla on intravaskulaarinen dehydraatio), vaskuliitti, sydäninfarkti;
• Hermosto ja aistinvaraiset elimet: heikentynyt muisti, maku ja näkö, ahdistuneisuus, migreeni, sidekalvotulehdus, hyposteesi, parestesia, vapina, tinnitus, ataksia, unihäiriöt, uneliaisuus, perifeerinen neuropatia, masennus, synkopeus;
• Hematopoieettinen systeemi: eosinofilia, anemia, Schönlein-Henoch-purppura, trombosytopenia;
• Tuki- ja liikuntaelimistö: olkapään ja polven kipu, niveltulehdus, fibromyalgia, nivelkipu;
• Lisääntymisjärjestelmä: impotenssi tai heikentynyt libido;
• Ruoansulatuskanava: ilmavaivat, hammassärky, gastriitti, suun limakalvon kuivuus, ummetus, oksentelu, ruokahaluttomuus, epänormaali maksan toiminta, hepatiitti;
• Virtsatiejärjestelmä: virtsatietulehdukset, virtsaamistarve, munuaisten vajaatoiminta;
• Muut: nenäverenvuoto, paheneminen kihti.

Losartaani saattaa vaikuttaa joidenkin laboratoriomittareiden tuloksiin. Niinpä lääkkeen ottamisen yhteydessä on merkitty: usein - hyperkalemia; harvoin - jäännöstuotteen, urean, seerumin kreatiniinin pitoisuuden lisääntyminen; hyvin harvoin - hyperbilirubinemia, kohtalainen transaminaasiaktiivisuuden kasvu (alaniiniaminotransferaasi ja aspartaattiaminotransferaasi).

Erityisohjeet

Ensisijaisen hyperaldosteronismin potilailla ei yleensä ole positiivista reaktiota verenpainelääkkeillä, jotka vaikuttavat reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän (RAAS) estämiseen, joten tätä potilasryhmää ei suositella käytettäväksi Losartan-valmisteella.

Losartan-hoidon aikana on noudatettava varovaisuutta ajettaessa ja suoritettaessa potentiaalisesti vaarallisia työtyyppejä, jotka vaativat nopeita psykomotorisia reaktioita ja suurta huomiota.

Huumeiden vuorovaikutus

Flukonatsoli ja rifampisiini vähentävät losartaanin aktiivisen metaboliitin määrää, mutta tällaisten yhteisvaikutusten kliinistä merkitystä ei ole osoitettu.

Kaliumia säästävien diureettien (esimerkiksi amiloridin, triamtereenin, eplerenonin, spironolaktonin), kaliumlisenssien, kaliumsuolojen ja kaliumkonsentraation lisäämien aineiden (esim. Hepariinin) samanaikaisen käytön yhteydessä on mahdollista lisätä kaliumin pitoisuutta veriseerumissa.

Losartaani voi vähentää natriumin erittymistä ja lisätä litiumin seerumin pitoisuutta, joten tätä yhdistelmää käytettäessä on välttämätöntä valvoa litiumin pitoisuutta.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID) voivat vähentää diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden vaikutuksia.

On olemassa tapauksia, joissa munuaisten toiminta heikkenee edelleen potilailla, jotka ovat saaneet losartaania NSAID-lääkkeiden käytön aikana. Yleensä tämä vaikutus on palautettavissa.

Muut verenpainelääkkeet voivat lisätä losartaanin antihypertensiivisen vaikutuksen vakavuutta. Verenpainetta alentavien aineiden, kuten myös sivuvaikutusten (esimerkiksi antipsykoottisten aineiden, trisyklisten masennuslääkkeiden, amifostiinin, baklofeenin) samanaikainen käyttö voi kehittyä valtimon hypotensiona.

Potilaat, jotka käyttävät Losartania yhdessä muiden RAAS-lääkkeiden kanssa, tulisi seurata tarkkaan munuaisten toimintaa, verenpainetta ja vesi-elektrolyyttitasapainoa. Älä nimeä Losartania yhdessä aliskireenin kanssa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Säilytys - ehdot

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötiloissa valolta suojatussa paikassa ja lasten ulottumattomissa.

Säilyvyys - 3 vuotta.