Lipitor

Liprimar on HMG-CoA-reduktaasin valikoiva kilpaileva estäjä; synteettinen lipidiä alentava lääke.

Vapautusmuoto ja koostumus

Liprimara-annosmuoto - tabletit: elliptinen, kalvopäällysteinen valkoinen; tauon - valkoinen ydin:

• "10" kaiverrus toisella puolella ja PD "155" - toisella puolella (10 kpl rakkuloita, 3 tai 10 läpipainopakkauspussissa);
• "20" kaiverrus toisella puolella ja PD "156" - toisella puolella (10 kpl rakkuloita, pahvilaatikoissa 3 tai 10 läpipainopakkausta);
• "40" kaiverrus toisella puolella ja PD "157" - toisella puolella (10 kpl rakkuloita, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta);
• "80" kaiverrus toisella puolella ja PD "158" - toisella puolella (10 kpl rakkuloita, pahvilaatikossa 3 läpipainopakkausta).

Jokainen tabletti sisältää:

• Aktiivinen ainesosa: atorvastatiini (kalsiumsuolan muodossa) - 10, 20, 40 tai 80 mg;
• Lisäkomponentit: kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, kalsiumkarbonaatti, hyproloosi, polysorbaatti;
• Kalvokuoren koostumus: opadryvalkoinen YS-1-7040 (kandelamivaha, titaanidioksidi, polyetyleeniglykoli, talkki, hypromelloosi, simetikoniemulsio (emulgointiaine steariini, sorbiinihappo, simetikoni, vesi)).

Käyttöaiheet

Seuraavien sairauksien hoito:

• Ensisijainen hyperkolesterolemia (heterotsygoottinen familiaalinen ja ei-perinnöllinen hyperkolesterolemia (tyyppi IIa Fredricksonin luokituksen mukaan);
• Familial endogeeninen hypertriglyseridemia (Fredrickson-luokituksen mukainen tyyppi IV), joka on ruokavaliota kestävä;
• Disbetalipoproteinemia (tyyppi III Fredricksonin luokituksen mukaan) (ruokavalion lisäksi);
• Yhdistetty hyperlipidemia (IIa ja IIb-tyypit Fredrickson-luokituksen mukaisesti);
• Homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia (lääkettä käytetään, jos ei-farmakologisia hoitomenetelmiä, mukaan lukien ruokavaliohoito, riittämätön tehokkuus).

Liprimaria on myös määrätty ehkäiseviä tarkoituksia varten:

• Kardiovaskulaaristen komplikaatioiden ensisijainen ehkäisy potilailla, joilla ei ole sepelvaltimotaudin kliinisiä oireita, mutta joilla on useita riskitekijöitä, jotka edistävät sen kehittymistä: yli 55-vuotiaat, tupakointi, diabetes mellitus, verenpainetauti, geneettinen alttius, alhainen tiheän lipoproteiinikolesterolipitoisuuden (Xc-HDL) plasmassa;
• Sydän- ja verisuonisairauksien toissijainen ehkäisy potilailla, joilla on sepelvaltimotauti angina pectoriksen, aivohalvauksen, sydäninfarktin, kuoleman ja revaskularisaation tarpeen vähentämiseksi.

Vasta

absoluuttinen:

• Aktiivinen maksasairaus tai epäselvästä genesiasta kärsivien maksa-transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus (yli 3 kertaa verrattuna synnynnäiseen lisämunuaisen hyperplasiaan);
• Ikä enintään 18 vuotta;
• raskaus;
• Imetys (tai ruokinta pitäisi lopettaa);
• Yliherkkyys lääkkeelle.

Suhteellinen (erityistä varovaisuutta vaaditaan):

• Historia maksasairaus;
• Alkoholin väärinkäyttö.

Annostelu ja hoito

Ennen Liprimarin aloittamista on välttämätöntä valvoa hyperkolesterolemiaa ruokavalion, liikunnan ja painonpudotuksen avulla lihavuuden omaavilla potilailla sekä taustalla olevan taudin hoidossa.

Lääke tulisi ottaa suun kautta kerran vuorokaudessa milloin tahansa päivästä riippumatta aterosta.

Päivittäinen annos voi vaihdella 10 - 80 mg. Lääkäri valitsee annoksen ottaen huomioon indikaatiot, alhaisen tiheyden lipoproteiinin (Xc-LDL) alkukolesterolipitoisuuden ja Liprimarin terapeuttisen tehon.

Ensisijaisen hyperkolesterolemian ja yhdistetyn hyperlipidemian vuoksi 10 mg: n vuorokausiannos on riittävä useimmille potilaille. Terapeuttinen vaikutus ilmenee kahden viikon kuluessa, jolloin maksimi saavuttaa noin neljän viikon kuluttua.

Homotsygoottisen familiaalisen hyperkolesterolemian yhteydessä lääke on tavallisesti määrätty 80 mg: n vuorokausiannoksella.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla pitäisi alentaa Liprimarin annosta alumiiniaminatransferaasin (ALAT) ja aspartaattiaminotransferaasin (AST) aktiivisuuden jatkuvan kontrolloinnin aikana.

Koko hoitokauden ajan potilaan on noudatettava lääkärin suositeltua tavanomaista kolesterolia alentavaa ruokavaliota.

Joka 2-4 viikon hoidon alussa ja jokaisella annoksen suurentamisella on tarpeen hallita lipidien määrää veressä ja tarvittaessa muuttaa annosta.

Tarvittaessa yhdistelmähoito syklosporiiniannoksen Liprimarin käytön kanssa saa olla enintään 10 mg.

Haittavaikutuksia

Pohjimmiltaan lääke on hyvin siedetty. Haittavaikutukset, jos ne esiintyvät, ovat yleensä vähäisiä ja ohimeneviä.

Mahdolliset haittavaikutukset:

• Keskushermosto: usein (≥ 1%) - päänsärky, unettomuus, asteeninen oireyhtymä; harvoin (≤1%) - huimaus, hypestesia, parestesia, huonovointisuus, perifeerinen neuropatia, amnesia;
• Ruoansulatusjärjestelmä: usein - vatsakipu, ilmavaivat, dyspepsia, pahoinvointi, ripuli, ummetus; harvoin - oksentelu, kolestaattinen keltaisuus, haimatulehdus, hepatiitti, ruokahaluttomuus;
• Tuki- ja liikuntaelimistö: usein - myalgia; harvoin - myosiitti, lihaskrampit, myopatia, rabdomyolyysi, selkäkipu, niveltulehdus;
• Hematopoieettinen järjestelmä: harvoin - trombosytopenia;
• Aineenvaihdunta: harvoin - hyperglykemia, hypoglykemia, lisääntynyt seerumin kreatiniinifosfokinaasipitoisuus;
• Allergiset reaktiot: harvoin - kutina, ihottuma, urtikaria, bullous ihottuma, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema multiforme exudative, anafylaktiset reaktiot;
• Muut: harvoin - rintakipu, impotenssi, väsymys, painonnousu, tinnitus, hiustenlähtö, toissijainen munuaisten vajaatoiminta, perifeerinen turvotus.

Erityisohjeet

Kuten muut samaan luokkaan kuuluvat lipidit alentavat lääkkeet, Liprimar saattaa vaikuttaa maksan entsyymien aktiivisuuteen. Tästä syystä ennen lääkärin nimittämistä, 6 ja 12 viikon kuluttua käytön aloittamisesta, annoksen suurentamisen sekä säännöllisesti hoidon aikana on tarpeen seurata maksaan vaikuttavia indikaattoreita. Maksan toiminnan tutkiminen on välttämätöntä sen tappion kliinisten oireiden tapauksessa. Jos ALT- tai AST-aktiivisuuden lisääntyminen on yli kolme kertaa verrattu samaan indikaattoriin synnynnäisen lisämunuaisen hyperplasian tapauk- sessa, annosta tulee pienentää tai lääkettä vetäytyä.

On raportoitu harvinaisista rabdomyolyysista, johon liittyy myoglobinuriaa akuutti munuaisten vajaatoiminta Liprimar-hoitoa saavilla potilailla. Tästä syystä, jos munuaisten vajaatoimintaa esiintyy rabdomyolyysin seurauksena (kuten vaikea akuutti infektio, trauma, laaja kirurginen toimenpide, valtimoiden hypotensio, endokriiniset, elektrolyytit ja aineenvaihduntahäiriöt, kontrolloimattomat kohtaukset) tai kun oireita ilmenee, joiden perusteella myopatiaa voidaan epäillä, Liprimarin tulee olla tilapäisesti tai kokonaan peruutettu.

Kaikille potilaille on varoitettava, että heidän on välittömästi seurattava lääkäriä, jos heillä on heikkoutta tai selittämätöntä lihaskipua, etenkin jos heihin liittyy kuumetta ja / tai huonovointisuutta.

Naisten lisääntymisikä Liprimar voidaan määrätä vain, jos raskauden todennäköisyys vähenee, ja potilaille itsellään ilmoitetaan mahdollisista riskeistä. Koko hoidon tulee käyttää luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Tietoja atorvastatiinin vaikutuksesta reaktionopeuteen ja huomion keskittymiseen puuttuu.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisesti fibraattien, siklosporiinien, nikotiinihappoa lipidiä alentavissa annoksissa, klaritromysiiniä, erytromysiiniä ja atofeenista peräisin olevia antifungaalisia aineita myopatian riski kasvaa.

Atorvastatiini metaboloituu CYP3A4-isoentsyymillä, joten tämän isoentsyymi (mukaan lukien klaritromysiini, itrakonatsoli ja erytromysiini, diltiazemia) estäjät voivat merkittävästi lisätä atorvastatiinin plasmapitoisuutta.

Olisi pidettävä mielessä, että greippimehu sisältää vähintään yhtä CYP3A4-isoentsyymiä estävää komponenttia, joten sen liiallinen kulutus (yli 1,2 litraa päivässä) voi johtaa atorvastatiinipitoisuuden lisääntymiseen veressä.

Sytokromi CYP3A4-isoentsyymin induktorit (esimerkiksi efavirentsi ja rifampisiini) voivat vähentää atorvastatiinin pitoisuutta veriplasmassa. Tarvittaessa rifampisiinin samanaikainen käyttö on suositeltavaa ottaa molempia lääkkeitä samaan aikaan, koska Liprimarin viivästynyt käyttö rifampisiinin jälkeen johtaa merkittävästi atorvastatiinin määrän vähenemiseen veressä.

OATP1B1-estäjät (esimerkiksi syklosporiini) voivat lisätä atorvastatiinin hyötyosuutta.

Samanaikaisesti ottaen alumiinin tai magnesiumhydroksidin sisältävät antasidit, atorvastatiinin pitoisuus pienenee noin 35%, mutta tämä ei kuitenkaan vaikuta Xc-LDL: n tason alenemisen asteeseen.

Colestipoli vähentää plasman atorvastatiinipitoisuuksia noin 25%: lla, mutta tämän yhdistelmän lipidiä alentava vaikutus ylittää kunkin lääkeaineen vaikutuksen erikseen.

Tarvittaessa Liprimarin nimittäminen samanaikaisesti digoksiinin kanssa edellyttää kliinistä seurantaa.

Kun valitaan suullinen ehkäisyvalmiste naiselle, joka on läpikäynyt Liprimar-hoidon, on pidettävä mielessä, että atorvastatiini lisää merkittävästi etinyyliestradiolin ja noretisteronin pitoisuutta (noin 20% ja vastaavasti 30%).

Säilytys - ehdot

Säilytettävä lasten ulottumattomissa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys - 3 vuotta.