Crestor

Crestor on lipidejä vähentävä lääke.

Vapautusmuoto ja koostumus

Krestorin - kaksoiskupera tablettien päällystysmuoto on kalvopäällysteinen:

• Keltainen, pyöreä, toisella puolella kaiverrus "ZD4522 5" (14 kpl läpipainopakkauksissa, 2 läpipainopakkausta pakkauksessa);
• Vaaleanpunainen väri, pyöreä, toisella puolella kaiverrus "ZD4522 10" (7 kpl läpipainopakkauksissa, 1 läpipainopakkaus pahvipakkauksissa, 14 kpl läpipainopakkauksissa, 2 tai 7 läpipainopakkausta kartonkipakkauksissa);
• Vaaleanpunainen, pyöreä, toisella puolella kaiverrus "ZD4522 20" (14 kpl läpipainopakkauksissa, 2 läpipainopakkausta kartonkipakkauksissa);
• Vaaleanpunainen, soikea, toisella puolella on kaiverrettu "ZD4522", toisella puolella - "40" (7 kpl läpipainopakkauksissa, 4 läpipainopakkausta pahvipakkauksissa).

Lääkeaineen vaikuttava aine on rosuvastatiini (kalsiumin muodossa). Sen sisältö on 1 tabletti keltaista väriä - 5 mg, vaaleanpunainen - 10, 20 tai 40 mg.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, kalsiumfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovidoni, magnesiumstearaatti.

Kuoren koostumus: triasetiini (glyseroli-trigasetaatti), laktoosimonohydraatti, titaanidioksidi, hypromelloosi ja väriaine (5 mg tabletit - rautaoksidikeltainen, tabletit 10, 20 ja 40 mg - rautaoksidipuna).

Käyttöaiheet

• Hypertriglyseridemia (tyyppi IV Fredricksonin luokituksen mukaan) - ruokavalion lisäksi;
• Familial homotsygoottinen hyperkolesterolemia - täydentää ruokavaliota ja muuta lipidejä alentavaa hoitoa (esimerkiksi LDL-afereesi) tai jos hoito ei ole riittävän tehokasta;
• Primaarinen hyperkolesterolemia Fredriksonin mukaan (tyypin II a mukaan lukien perheen heterotsygootti) tai sekoitettu hyperkolesterolemia (tyypin IIb) - ruokavaliota täydentävänä vain yhden ruokavalion ja muiden ei-lääkehoitojen tapauksessa (esimerkiksi fyysiset harjoitukset ja laihtuminen ei riitä;
• Ateroskleroosi (hidastaa sen etenemistä) - niiden potilaiden ruokavalion lisäksi, jotka on esitetty hoidolla, jonka tarkoituksena on vähentää kokonaiskolesterolipitoisuutta (kolesteroli) ja pienitiheyksistä lipoproteiinikolesterolia (kolesteroli-LDL);
• Primaarinen sydän- ja verisuonisairauksien komplikaatioiden (valtimon revaskularisaatio, aivohalvaus ja sydänkohtaus) ensisijainen ehkäisy aikuispotilailla, joilla ei ole sydänsairauden kliinisiä oireita (CHD) mutta joilla on lisääntynyt riskitekijöitä sen kehittymiselle (yli 60-vuotiaat naiset ja miehet 50-vuotiaat, C-reaktiivista proteiinia (yli 2 mg / l) yhden tai useamman lisäkertoimen (tupakointi, alhainen tiheän lipoproteiinikolesterolipitoisuuden alentaminen, valtimoiden hypertensio, IHD: n m Anamneesi)).

Vasta

Kaikissa vapauttamismuodoissa:

• Laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai laktaasin puute;
• Aktiiviset maksasairaudet, mukaan lukien pysyvä seerumin transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen tai seerumin transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen (yli 3 kertaa verrattuna synnynnäiseen lisämunuaisen hyperplasiaan);
• Naisilla: raskaus, luotettavien ehkäisymenetelmien puuttuminen, imetys;
• Siklosporiinin tarve;
• Ikä enintään 18 vuotta;
• Yliherkkyys lääkkeelle.

Lisäksi, kun lääkettä määrätään päivittäiseen annokseen 5, 10 ja 20 mg:

• myopatia;
• Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml minuutissa);
• Myotoksisten komplikaatioiden esiintyvyys.

Lisäksi, kun lääkettä määrätään päivittäiseen 40 mg: n annokseen:

• Olosuhteet, joissa on mahdollista lisätä rosuvastatiinin pitoisuutta veriplasmassa;
• Myopatian / rabdomyolyysin kehittymiseen altistavien riskitekijöiden esiintyminen: lihasairauksien henkilökohtainen tai perhesuhde, kilpirauhasen vajaatoiminta, keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min), myotoksisuus johtuen fibraattien tai muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytöstä historiassa;
• Alkoholijuomien liiallinen käyttö;
• Fibraattien samanaikainen käyttö;
• Sisältyy Mongoloid-kilpailuun.

Crestor-valmistetta ei suositella samanaikaisesti HIV-proteaasi-inhibiittoreiden kanssa.

Varovaisuutta annettaessa 5, 10 tai 20 mg vuorokausiannosta lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:

• Myopatian / rabdomolyysin kehittymiseen liittyvien riskitekijöiden esiintyminen, kuten lihasairauksien henkilökohtainen tai perimäsairaus, kilpirauhasen vajaatoiminta, kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 60 ml / min), myotoksisuus johtuen fibraattien tai muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien antamisesta historiassa;
• Mongoloid-rotuun kuuluva;

• Rosuvastatiinin plasman pitoisuuden lisääntymisen edellytykset;
• hypotensio;
• Maksasairaus taudin historiassa;
• Vaikeat endokriiniset, metaboliset tai elektrolyyttitasapainot;
• Kouristukset, hallitsemattomat;
• Laaja vammo tai leikkaus;
• sepsis;
• Ikä yli 65 vuotta;
• Samanaikainen käyttö fibraattien kanssa;
• Alkoholijuomien liiallinen kulutus.

Varovaisuutta päivittäisenä 40 mg: n annoksena lääke on määrätty seuraavissa tapauksissa:

• Maksasairaus taudin historiassa;
• Lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma yli 60 ml / min);
• hypotensio;
• Vaikeat endokriiniset, metaboliset, elektrolyyttihäiriöt;
• Laaja vammo tai leikkaus;
• sepsis;
• Kouristukset, hallitsemattomat;
• Ikä yli 65 vuotta.

Kokemus Crestorin käytöstä potilailla, joilla on vaikea maksasairaus (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla)

Annostelu ja hoito

Lääke tulee ottaa suun kautta, nielemällä pilleri kokonaisuudessaan ja puristaa vettä milloin tahansa päivästä riippumatta aterioista.

Ennen Crestorin käyttöä ja koko hoitojaksoa potilaan on noudatettava tavanomaista kolesterolia alentavaa ruokavaliota.

Lääkeannos valitaan erikseen riippuen hoidon tarkoituksesta ja terapeuttisesta tehokkuudesta, ottaen huomioon nykyiset suositukset kohdelipidikonsentraatioista.

Rosuvastatiinin suositeltu aloitusannos potilaille, jotka ovat juuri alkaneet tai jotka on siirretty muista HMG-CoA-reduktaasin estäjistä, on 5 tai 10 mg kerran päivässä. Aloitusannosta valittaessa veren kolesterolin pitoisuus olisi otettava huomioon, otettava huomioon mahdollinen sydän- ja verisuonitautien riski ja arvioitava sivuvaikutusten mahdolliset riskit. Kun vaikutus on riittämätön, annosta suurennetaan 4 viikon kuluttua.

Annoksen suurentaminen 40 mg: aan päivässä on mahdollista vain potilaille, joilla on vaikea hyperkolesterolemia ja suuri kardiovaskulaaristen komplikaatioiden riski (erityisesti perheen hyperkolesterolemiaa), jotka eivät kyenneet saavuttamaan haluttua tulosta 20 mg: n annoksen aikana. Tällöin tarvitaan erityisen tarkka lääketieteellinen havainto.

Keskivaikea munuaisten toimintahäiriö, hoito alkaa päivittäin 5 mg: n annoksella.

Rosuvastatiinin farmakokineettisten parametrien tutkimisen aikana, kun eri etnisiin ryhmiin kuuluvat potilaat otti huomioon, havaittiin systeemisen pitoisuuden lisääntyminen japaniksi ja kiinaksi. Tämä seikka on otettava huomioon, kun Crestor nimetään näille potilasryhmille - Mongoloidiryhmän on aloitettava hoito 5 mg: n annoksella. 40 mg: n annoksella lääke on kontraindisoitu määrittämään Mongoloid-rodun potilaita.

Suositeltava aloitusannos potilaille, joilla on alttius myopatiaan, on 5 mg. Tätä potilaiden ryhmää on myös kiellettyä määrätä lääke annoksella 40 mg.

Haittavaikutuksia

Kliinisissä tutkimuksissa tunnistetut:

• Endokriininen järjestelmä: usein - tyypin 2 diabetes;
• Ruoansulatusjärjestelmä: usein - vatsakipu, ummetus ja pahoinvointi; harvoin - haimatulehdus;
• Keskushermosto: usein - päänsärky ja huimaus;
• Tuki- ja liikuntaelimistö: myalgia; harvoin - myopatia (mukaan lukien myosiitti) ja rabdomyolyysi (mukaan lukien akuutti munuaisten vajaatoiminta);
• Iho: harvoin - kutina, ihottuma, urtikaria;
• Immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, ml. angioedeema;
• Virtsatiejärjestelmä: proteinuria;
• Maksa: harvoin annoksesta riippuva maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen (useimmissa tapauksissa merkityksetön, oireeton ja ohimenevä);
• Laboratoriset indikaattorit: kilpirauhasen toimintahäiriöt, lisääntyneet bilirubiinipitoisuudet ja glukoosi, alkalinen fosfataasiaktiivisuus ja gamma-glutamyylitransferaasi;
• Muu: usein - asteeninen oireyhtymä.

Markkinoille tulon jälkeen tunnistetut:

• Ruoansulatuskanava on hyvin harvinainen - keltaisuus ja hepatiitti; harvoin maksan transaminaasien lisääntynyt aktiivisuus; taajuus tuntematon - ripuli;
• Keskushermosto: hyvin harvoin - muistihäiriö, polyneuropatia;
• Luusto, lihakset ja luusto: erittäin harvoin - niveltulehdus; taajuus tuntematon - immuuni-nekrotisoiva myopatia;
• Iho ja ihonalainen rasva: taajuus on tuntematon - Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• Virtsatiejärjestelmä: hyvin harvoin - hematuria;
• Hengityselimet: taajuus tuntematon - yskä, hengenahdistus;
• Lisääntymisjärjestelmä: taajuus ei ole tiedossa - gynecomastia;
• Muut: taajuus tuntematon - perifeerinen turvotus.

Erityisohjeet

40 mg: n annoksella Crestor-valmistetta ei suositella nimittämään potilaita, jotka eivät ole aiemmin olleet lääkäri.

2-4 viikon hoidon ja / tai lisääntyvien annosten jälkeen on tarpeen tarkkailla lipidien metaboliaindeksejä ja tarvittaessa muuttaa lääkeaineen annosmuutoksia.

Ennen lääkkeen aloittamista ja kolmen kuukauden hoidon jälkeen on tarpeen määrittää maksan toiminnan indikaattorit. Jos seerumin transaminaasiaktiivisuus on 3 kertaa suurempi kuin synnynnäinen lisämunuaisen hyperplasia, hoidon lopettaminen tai rosuvastatiinin annos pienenee.

Potilaat, joilla on hyperkolesterolemia, jotka ovat kehittyneet nefroottisen oireyhtymän tai kilpirauhasen vajaatoiminnan seurauksena, ennen Crestorin nimeämistä, on taudin taustalla hoidettava.

Kun rosuvastatiinia annetaan suurina annoksina, tubulatiivisen proteinurian (pääasiassa ohimenevän) kehittyminen on mahdollista, joten potilaat, jotka saavat lääkettä 40 mg: n annoksella, tarvitsevat munuaisten toiminnan seuraamista.

Potilaita on varoitettava, että he joutuvat välittömästi kuulemaan lääkäriä, jos kouristuksia, lihasheikkoutta tai kipua esiintyy äkillisesti, erityisesti yhdessä kuumetta ja huonovointisuutta. Tällaisissa potilailla on määritettävä kreatiinifosfokinaasin (CPK) aktiivisuus. Jos CPK: n alkutaso kasvaa huomattavasti (5 kertaa enemmän kuin synnynnäisen lisämunuaisen hyperplasiaa), on tarpeen mitata uudelleen 5-7 päivän kuluttua. Jos toistuva testi vahvistaa CPK: n voimakasta aktiivisuutta tai oireet ilmaantuvat ja aiheuttavat epämukavuutta, lääke on lopetettava. Jos oireet katoavat ja CPK: n aktiivisuus palaa normaaliksi, harkitse Crestorin tai muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien uudelleenimuttamista pienempiä annoksia huolellisella lääketieteellisellä havainnoinnilla.

Jos epäilet interstitiaalisen keuhkosairauden (hengenahdistus, tuottamaton yskä, yleisen hyvinvoinnin paheneminen), hoito on lopetettava.

Crestor saattaa aiheuttaa huimausta, joten on huolehdittava ajettaessa ja suoritettaessa sellaisia ​​työtyyppejä, jotka edellyttävät psykomotorisen nopeuden ja suurta huomiota.

Huumeiden vuorovaikutus

• Syklosporiini ja gemfibrotsiili: rosuvastatiinin pitoisuuden lisääminen veriplasmassa 11 ja vastaavasti 2 kertaa;
• Epäsuorat antikoagulantit: protrombiiniajan lisääntyminen;
• Fenofibrata, gemfibrotsiili, muut fibraatit ja lipidiä alentavat nikotiinihapon annokset käytettäessä HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa: lisääntynyt myopatian riski;
• HIV-proteaasi-inhibiittorit: rosuvastatiinin altistumisen merkittävä kasvu;
• Altaali- ja magnesiumhydroksidiä sisältävät antacidit: rosuvastatiinin plasmakonsentraation väheneminen noin 50% (vaikutus on vähemmän voimakas, jos antasidit otetaan 2 tuntia Crestorin oton jälkeen);
• Erytromysiini: rosuvastatiinin pitoisuuden väheneminen 30%;
• Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet tai hormonikorvaushoito: plasman pitoisuuden nousu.

Säilytys - ehdot

Säilytä alle 30 ° C: n lämpötilassa lasten ulottuvilla.

Säilyvyys - 3 vuotta.