karbamatsepiini

Karbamatsepiini on antikonvulsantti lääke, jolla on psykotrooppinen, neurotropinen ja antidiureettinen vaikutus.

Vapautusmuoto ja koostumus

Saatavana tablettien muodossa - 10 kpl. läpipainopakkauksissa 1, 2, 3, 4 tai 5 pakkausta kartonkipakkauksessa.

Lääkeaineen vaikuttava aine on karbamatsepiini, 1 tabletissa se sisältää 200 mg.

Apuaineet: povidoni (polyvinyylipyrrolidoni), perunatärkkelys, polysorbaatti (tween-80), talkki, kolloidinen piidioksidi (aerosilli) ja magnesiumstearaatti.

Käyttöaiheet

• Epilepsia (yksittäisenä aineena tai osana monimutkaista hoitoa): yleistyneet tonic-klooniset kohtaukset, monimutkaiset ja yksinkertaiset osittaiset kouristuskohtaukset (mukaan lukien tajunnan menetykset) sekundaarisen yleistyksen kanssa tai ilman sitä, epileptisten kohtausten sekamuotoja;
• Akuutit maaniset tilat;
• Estämään pahenemista tai vähentämään kliinisten ilmenemismuotojen vakavuutta kaksisuuntaisten mielialahäiriöiden ylläpitohoidossa;
• Trigeminaalihermon neuralgia (mukaan lukien idiopaattinen ja multippeliskleroosi) sekä glosofaryngeaalisen hermon idiopaattinen hermosärky;
• Polydipsia ja polyuria neurohormonaalisesta luonteesta diabeteksen insipiduksella;
• Kipu-oireyhtymä, joka johtuu diabeettisesta neuropatiasta;
• Alkoholinpoisto-oireyhtymä (osana yhdistelmähoitoa).

Vasta

• Maksan porfyriat;
• Luuytimen hematopoieesin sortaminen historiassa;
• AV-estäminen;
• MAO-estäjien antoaika sekä 2 viikon kuluttua niiden peruuttamisesta;
• Imetysaika;
• Yliherkkyys lääkkeelle tai kemiallisesti samanlaisille lääkkeille (trisykliset masennuslääkkeet).

Erityistä valvontaa hoidon aikana karbamatsepiinin tarpeen vanhukset, raskaana olevat naiset, joilla on hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu, kilpirauhasen vajaatoiminta, hyponatremian laimennoksia, kohonnut silmänsisäinen paine, munuaisten / maksan / sydämen vajaatoiminta, alhainen verihiutaleiden tai valkosolujen, sekamuotoja epileptisiä kohtauksia, kuten poissaolo.

Annostelu ja hoito

Lääke tulisi ottaa oraalisesti pienellä määrällä nestettä aterianpidosta riippumatta.

Epilepsiassa karbamatsepiinia määrätään yleensä yhtenä aineena. Hoito alkaa pienellä annoksella, jota lisätään asteittain, kunnes optimaalinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan. Alkuannos aikuisille on 100-200 mg 1-2 kertaa päivässä, suurin sallittu päivittäinen annos on 2000 mg. Yli 5-vuotiaita lapsia määrätään 100 mg päivässä, tarvittaessa asteittain (kerran viikossa), annosta suurennetaan 100 mg: lla. Alle 5-vuotiaiden lasten aloitusannos on 20-60 mg vuorokaudessa, ja sen jälkeen 2 päivän välein sitä lisätään 20-60 mg: lla. Lasten päivittäinen annos on 10 - 20 mg painokiloa kohden 2-3 annosta.

Kolmoishermon tai glosofaryngeaalisen hermon hoito alkaa päivittäin 200-400 mg: n annoksella. Tarvittaessa sitä lisätään päivittäin, mutta enintään 200 mg, kunnes kipu lakkaa (pohjimmiltaan 600-800 mg / päivä riittää) ja vähennetään sitten vähimmäisteholle. Alkuannos iäkkäille potilaille on 100 mg kaksi kertaa päivässä.

Keskimääräinen annos alkoholinpoisto-oireyhtymälle on 200 mg 3 kertaa päivässä. Vakavissa tapauksissa ensimmäiset päivät annetaan 400 mg: lla 3 kertaa päivässä ja yhdistetään karbamatsepiini detoksifikaatiohoitoon, unilääkkeisiin ja rauhoittavia aineita.

Polyuria ja polydipsia diabeteksen insipiduksella keskimääräinen aikuisten annos on 200 mg 2-3 kertaa päivässä, optimaalinen annos lapsille valitaan ruumiinpainosta ja iästä riippuen.

Diabeettisessa neuropatiassa kipu on 200 mg 2 - 4 kertaa päivässä.

Kaksisuuntaisten mielialahäiriöiden ja akuuttien maanisten olosuhteiden ylläpitohoidon puitteissa keskimääräinen päivittäinen annos on 200 - 600 mg 2-3 annoksella, suurin sallittu on 1600 mg. Hoito alkaa pienellä annoksella ja sen jälkeen se kasvaa vähitellen. Akuutissa tapauksissa annoksen nopea lisääntyminen on sallittua.

Haittavaikutuksia

• Keskushermosto (CNS): uneliaisuus, ataksia, väsymys, huimaus, diplopia, päänsärky, maku ja majoitushäiriöt, tics, oculomotor häiriöt, lihas dystonia, nystagmus, vapina, orofacial dyskinesia, perifeerinen neuropatia, irotetotoidoidnyy, iopaattinen dystrofia, orofacial dyskinesia, perifeerinen neuropatia, jodi häiriö, , paresis, neuroleptinen pahanlaatuinen oireyhtymä;
• Mieli: auditiiviset ja visuaaliset hallusinaatiot, ahdistuneisuus, anoreksia, aggressiivinen käyttäytyminen, disorientaatio, masennus, levottomuus, lisääntynyt psykoosi;
• Iho ja sen lisäykset: allerginen ja exfoliatiivinen dermatiitti, systeeminen lupus erythematosus, erytroderma, kutina, nokkosihottuma, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, valoherkkyysreaktiot, myrkyllinen epidermaalinen nekrolyysi, erythema nodosum ja multiforme, purpura, ihon pigmentaatiohäiriöt, akne, hiustenlähtö Hirsutismista on eräitä yksittäisiä tapauksia, mutta syy-yhteyttä karbamatsepiinin ottamiseen ei ole luotettavasti todettu;
• Hemorrhaging-järjestelmä: eosinofilia
• Maksa ja sappi: hepatiitti (maksasolu-, kolestaattinen tai sekamuotoinen tyyppi), keltaisuus, granulomatoottinen hepatiitti, lisääntynyt gamma-glutamyylitransferaasi, alkalinen fosfataasi ja transaminaasi, maksan vajaatoiminta;
• Ruoansulatuskanava (GI): suun kuivuminen, vatsakipu, ripuli tai ummetus, pahoinvointi ja / tai oksentelu, stomatitis, glossiitti, haimatulehdus;
• Sydän- ja verisuonijärjestelmä (CVS): AV-saarto, pyörtyminen, bradykardia, verenpaineen aleneminen tai nousu, sydämen vajaatoimintahäiriöt, rytmihäiriöt, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, romahtaminen, iskeemisen sydänsairauden paheneminen, tromboembolia, tromboflebiitti;
• Endokriininen systeemi ja aineenvaihdunta: nesteen kertyminen, turvotus, painonnousu, lisääntynyt prolaktiinipitoisuus (mukaan lukien galaktorrhea, gynecomastia), triglyseridipitoisuudet, kilpirauhasen stimuloiva hormoni ja kolesteroli (mukaan lukien korkean tiheyden lipoproteiinikolesteroli), vähentyneet tyroksiini- ja trijodotyroniinipitoisuudet, luumukudoksen aineenvaihdunta (joka johtaa osteomalasiaan), hyponatremia ja alentunut plasman osmolaarisuus, joka joissakin tapauksissa johtaa vesimyrkytykseen (laimennus hyponatremia), rovozhdayuscheysya oksentelu, sekavuus, päänsärky, ja neurologiset häiriöt jopa horros;
• Virtsatiejärjestelmä: virtsan pidätys tai usein virtsaaminen, albuminuri, oliguria, hematuria, atsotemia, munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, heikentynyt spermatogeneesi, seksuaalisen toiminnan häiriöt;
• Tuki- ja liikuntaelimistö: lihaskipu ja heikkous, niveltulehdus, kouristukset;
• Sense-elimet: lisääntynyt silmänsisäinen paine, objektiivin pilkkoutuminen, sidekalvotulehdus, makuaistin häiriöt, kuulon heikkeneminen;
• Hengityselimet: yliherkkyysreaktiot, joita ilmenee hengenahdistus, kuume, keuhkokuume tai pneumoniitti;
• Yliherkkyysreaktiot: angioödeema, anafylaktinen reaktio, aseptinen aivokalvontulehdus, eosinopatia ja myoklonus, multiorgan viivästyyppinen yliherkkyys ihottumalla, kuume, vaskuliitti, vaskuliitti, eosinofilia, leukopenia , myös muita elimiä voi olla mukana - haima, munuaiset, keuhkot, paksusuoli, sydänlihakset;
• Laboratoriomittarit: hypogammaglobulinemia.

Yliannostuksen oireet:

• Keskushermosto: disorientaatio, aistiharhat, kiihtyneisyys, silmien sumun tunne, uneliaisuus, dysartria, dyskinesia, ataksia, nystagmus, hyperreflexia, vuorottelevat hyporefleksit, psykomotoriset häiriöt, hypotermia, myoklonus, mydriaasi, kouristukset, keskushermoston masennus
• SSS: verenpaineen aleneminen tai nousu, takykardia, johtumishäiriöt ja sydämenpysähdys;
• Ruoansulatuskanava: viivästynyt ruoan evakuointi mahasta tai oksentamisesta, paksusuolen liikkuvuus;
• Hengityselimet: keuhkoödeema, hengityslama;
• Virtsatiejärjestelmä: oliguria tai anuria, nesteen ja virtsan pidättyminen, laimennus hyponatremia;
• Laboratoriomittarit: CPK: n, hyperglykemian, hyponatremian ja metabolisen asidoosin lihaksen lisääntyminen.

Erityistä antimidon karbamatsepiinia ei ole olemassa. Jos potilas on ottanut liian suuren annoksen lääkettä, on tehtävä mahahuuhtelu, anna aktiivihiiltä ja soittaa lääkäriin, tarvitaan sairaalahoitoa ja elintoimintojen seurantaa. Hemodialyysi, pakko ja peritoneaalinen diureesi ovat tehottomia (dialyysi on osoitettu vain silloin, kun vaikea myrkytys yhdistetään munuaisten vajaatoimintaan). Oireellinen hoito, mukaan lukien hiilen sorbenttien hemosorptiota.

Erityisohjeet

Ennen lääkkeen määräämistä sekä säännöllisin väliajoin sen käytön aikana tulee suorittaa kliiniset verikokeet ja yleiset virtsatestit ja määritellä urean taso veressä. Potilaat, joilla on kohonnut silmänsisäinen paine, lisäksi vaativat tämän indikaattorin tarkkailua.

Kun lääkettä määrätään raskaana oleville naisille, lapsilla, jos sitä käytetään yhdistelmähoidon yhteydessä, jos epileptisten kohtausten esiintymistiheys lisääntyy tai ilmaantuu voimakkaita sivuvaikutuksia, karbamatsepiinin pitoisuus plasmassa tulisi määrittää säännöllisesti koko hoitojakson ajan.

Hoidon aikana tulisi kieltäytyä ottamasta alkoholijuomia, mahdollisesti vaarallisten toimintojen ammattia ja ajaa autoa.

Huumeiden vuorovaikutus

Yliherkkyyden ristireaktioita voi esiintyä karbamatsepiinin ja okskarbatsepiinin tai fenytoiinin välillä.

Karbamatsepiinin pitoisuus plasmassa voi lisätä isoentsyymin CYP 3A4: n inhibiittoreita. Ja isoentsyymi CYP 3A4: n indusoijat voivat johtaa sen aineenvaihdunnan kiihdyttämiseen ja mahdollisesti plasmakonsentraation vähenemiseen, mutta näiden lääkkeiden poistaminen voi aiheuttaa karbamatsepiinin biotransformaation nopeuden vähenemistä, mikä johtaa sen veriplasman kasvun kasvuun.

Samanaikainen käyttö isoentsyymi CYP 3A4: n metaboloituvilla lääkkeillä mahdollistaa aineenvaihdunnan indusoinnin ja plasmassa tapahtuvan pitoisuuden pienenemisen.

Seuraavia lääkkeitä voidaan lisätä pitoisuutta karbamatsepiinin ja karbamatsepiini-10,11-epoksidin plasman: atsolit (esim., Ketokonatsoli, itrakonatsoli, flukonatsoli ja vorikonatsolin), ibuprofeeni, dekstropropoksifeeni, danatsoli, nefatsodoni, fluvoksamiini, paroksetiini, viloksazin, tratsodoni, stiripentoli, fluoksetiini, vigabatriini, olanpsiini, loksapapiini, kvetiapiini, terfenadiini, isoniatsidi, loratadiini, makrolidiantibiootit (esimerkiksi troleandomysiini, erytromysiini, klaritromysiini ja josamysiini), virusproteaasi-inhibiittorit HIV-infektion hoitoon (esimerkiksi ritonavi p), diltiatseemi, verapamiili, omepratsoli, dantroleeni, oksibutyniini, tiklopidiini, asetatsolamidi, nikotiiniamidi (aikuisilla ja vain suurilla annoksilla) ja myös oletettavasti - valproiinihappo, desipramiini, simetidiini, primidoni.

Seuraavat lääkkeet voivat vähentää pitoisuuden karbamatsepiini plasmassa: kasvituotteet sisältävät mäkikuismaa, fenobarbitaali, okskarbatsepiini, fensuksimid, metsuksimid, fenytoiini, felbamaatti, fosfenytoiinin, aminofylliini, teofylliini, isotretinoiini, progabid, rifampisiini, primidoni, sisplatiini, doksorubisiini.

Karbamatsepiini voi vähentää plasman pitoisuutta, vähentää tai jopa täysin neutralisoida seuraavien lääkkeiden vaikutukset: trisykliset masennuslääkkeet (amitriptyliini, imipramiini, klomipramiini, nortripsiini), oraaliset antikoagulantit (fenprokumoni, varfariini, asenokumaroli, dikuloli) ja optiikka kivun liikkumisen helpottamiseksi seuraavien lääkkeiden vaikutusten hoitamiseksi; trazodoni, klobatsami, doksisykliini, klonatsepaami, tramadoli, etosuksimidiini, okskarbatsepiini, lamotrigiini, primidoni, felbamaatti, tiagabiini, valproiinihappo, topiramaatti, tsonisamidi, pracilikanteli, klotsapiini, imatinibi, haloperidoli, itrakonatsoli, bromiperidoli, risperidoni, ketiapiini, tsiprasidoni, olantsapiini, alpratsolaami, että HIV-infektion hoidossa (ritonaviiri, indinaviiri, sakinaviiri), kalsiumkanavan salpaajat ryhmä dihydropyridiinien (esimerkiksi, felodipiini), teofylliini, midatsolaami, digoksiini, steroidit ( esimerkiksi deksametasonia ja prednisonia), levotyroksiininatriumia, everolimuusia, syklosporiinia, estrogeeneja ja / tai progesteronia sekä ehkäisytabletteja (vaihtoehtoinen ehkäisymenetelmä on valittava).

Joissakin tapauksissa karbamatsepiini voi lisätä mefenitoiinin pitoisuutta plasmassa.

On näyttöä siitä, että karbamatsepiinin antamisen aikana plasman fenytoiinipitoisuus voi joko nousta tai laskea.

Otettavat huomioon otettavat yhdistelmät:

• Greippimehu lisää plasman karbamatsepiinia;
• Karbamatsepiini voi lisätä isoniatsidilla aiheuttamaa maksatoksisuutta;
• Karbamatsepiinin toksinen vaikutus saattaa parantaa levetirasetaamia;
• Kun käytetään samanaikaisesti metoklopramidin, litiumin tai neuroleptisten aineiden kanssa, on mahdollista lisätä epätoivottujen neurologisten reaktioiden esiintymistiheyttä;
• Tiettyjen diureettien (furosemidi, hydroklooritiatsidi) samanaikainen antaminen voi johtaa hyponatremian kehittymiseen, johon liittyy kliinisiä ilmenemismuotoja;
• Karbamatsepiini voi olla antagonistinen ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien vaikutukselle, joten niiden annoksen suurentaminen voi olla tarpeen ja hoidon aikana potilaiden erityinen valvonta on välttämätöntä, koska ehkä odotettua nopeammin lihasten rentoutusaineiden lopettaminen.

Säilytys - ehdot

Säilytä pimeässä, kuivassa paikassa, joka ei ole käytettävissä lapsille, korkeintaan 25 ºC lämpötilassa.

Säilyvyys - 3 vuotta.