Allopurinoli on kihtiä vastustava tekijä, se kuuluu ksantiinioksidaasin estäjien farmakologiseen ryhmään. Lääke rikkoo virtsahapon synteesiä. Allopurinolin pääasiallinen vaikutus on urostaattinen, se inhiboi xanttiini-oksidaasin entsyymiä, joka stimuloi hypoksantiinin hapettumista ksantiiniksi ja sen myöhemmäksi muuttamista virtsahapoksi. Nämä aineet ovat paljon liukoisempia. Niinpä lääke vähentää virtsahapon määrää kehossa ja auttaa liuottamaan uraaatteja estäen siten niiden kertymisen kudoksiin ja munuaisiin.
Allopurinoli imeytyy hyvin ruoansulatuskanavaan, saavuttaa plasman maksimaalisen pitoisuuden 3-5 tunnissa. Aine ei käytännössä ole sitoutunut plasman proteiineihin, se jättää enimmäkseen munuaisiin, noin 20% erittyy suolistossa 48-72 tunnissa.
Vapautusmuoto ja koostumus
Allopurinolia on saatavilla tablettien muodossa 100 ja 300 mg, pakattu 10 kpl: n läpipainopakkauksiin tai 50 kpl: n injektiopulloihin. Yksi tabletti sisältää 100 tai 300 mg allopurinolia sekä apuaineita: sakkaroosi, perunatärkkelys, magnesiumstearaatti, syötävä gelatiini, laktoosimonohydraatti, kolloidinen piidioksidi.
Käyttöaiheet Allopurinol
Allopurinolin käyttö on tarkoitettu sairauksille, joihin liittyy hyperurikemia, jota ei voida kontrolloida vain ruokavaliolla ja joiden virtsahapon määrä on 500 μmol tai enemmän. Tällaisia sairauksia ovat kihti (primaarinen ja sekundaarinen), uraani urolitiasi, uraanin nefropatia, munuaissairaus ursaattien muodostumisen kanssa. Allopurinolin käyttö primaarisen ja sekundaarisen hyperurikomian hoidossa tapahtuu sellaisissa oloissa ja sairauksissa kuin: munuaisten vajaatoiminta, GCS: n massiivinen hoito, erilaiset hematoblastit: akuutti leukemia, krooninen myelooinen leukemia, lymfosarkooma sekä kasvainten sytostaattinen ja sädehoidontutkimus (mukaan lukien lapset), psoriaasi. Allopurinolia käytetään entsyymihäiriöihin (Lesch-Nihena-oireyhtymään) liittyviin patologioihin, laajoihin traumaattisiin vammoihin, lasten puriinin metabolian heikentymiseen sekä seka-kalsiumoksalaattikivien muodostumiseen. Yli 15-vuotiaiden lasten hoidossa Allopurinolia käytetään uraanin nefropatiaan, joka esiintyy leukemian taustalla.
Vasta
Allopurinolin käyttö on vasta-aiheista henkilöille, joilla on intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai apuaineille. Muut vasta-aiheet ovat vaikea maksan toimintahäiriö, munuaisten vajaatoiminta, kreatiniinipuhdistuma alle 2 ml / min, ikä 15 vuoteen. Allopurinolia ei ole määrätty tapauksissa, joissa plasman virtsahapon määrää voidaan säädellä ruokavaliolla.
Varovaisuutta noudattaen lääke on määrätty potilaille, joilla on heikentynyt hematopoieesi, maksan ja munuaisten vajaatoiminta. Myös valtimoverenpainetaudin ja sydämen vajaatoiminnan tapauksissa, kun potilasta hoidetaan angiotensiinikonvertaasin entsyymi-inhibiittoreilla ja diureeteilla. Allopurinolia ei ole määrätty ihmisille, jotka kärsivät akuutista hyökkäyksistä kihtiin, huumehoito voidaan aloittaa vasta, kun potilaan tila paranee.
Antoannos ja anto Allopurinol
Allopurinolin antamat ohjeet ovat ilmoittaneet, että pilleri on suun kautta otettava, juomalla runsaasti vettä. On suositeltavaa käyttää lääkettä aterioiden jälkeen. Allopurinolin hoidossa on tarpeen juoda niin paljon nestettä kuin mahdollista normaalin diureesin ylläpitämiseksi. Hoidon kulkua ja lääkkeen täsmällistä annostusta voi määrätä vain lääkäri, joka perustuu potilaan tilaan ja veren virtsahapon määrään.
Lääkeaineen vähimmäisannos on 100 mg, korkeintaan 800 mg, keskimäärin 200-300 mg. Allopurinolin antamien ohjeiden mukaan hoitoa on suositeltavaa aloittaa 100 mg: n vähimmäisannoksella vuorokaudessa ja säätää sen asteittain. Tätä varten on tarpeen suorittaa viikoittainen analyysi virtsahappopitoisuuden tasosta veressä. Keskivaikean hyperurikemian hoidossa 200-400 mg vuorokaudessa määrätään 2-4 viikon kuluessa, annos pienenee 200-300 mg: aan. Vakavassa hyperurikemiassa ja kihtissä määrätään 600-800 mg Allopurinolia 2-4 viikon kuluessa, jonka jälkeen annos pienenee 100-300 g: aan päivässä. Ylläpitoannos on 200-600 mg, se voidaan ottaa useita kuukausia. Et voi keskeyttää hoitoa yli 3 vuorokauden ajan, koska hoito vaatii pitkää aikaa. Säteilyn tai kemoterapian hyperurikemian ehkäisyyn on määrätty 400 mg. Älä ota yli 300 mg lääkeainetta kerrallaan, yli 300 mg: n annos on jaettava useisiin osiin.
Allopurinolin ilmoittamassa ohjeessa lasten annostuksen tulee olla 10-20 mg painokiloa kohti 1 kg. Annos tulee jakaa 3 osaan ja ottaa 3 kertaa päivässä. Yli 15-vuotiaille lapsille suurin annos on 400 mg päivässä.
Allopurinolin sivuvaikutukset
Allopurinolin käyttö on harvoin haittavaikutuksia. Hoidon alkuvaiheessa potilaat saattavat joutua kihtiin hyökkäyksiin. Seuraavat haittavaikutukset ovat mahdollisia:
- Hematopoieettisen järjestelmän osa: eosinofilia, leukopenia, leukosytoosi, trombosytopenia;
- Maksasairausjärjestelmän osa: maksan nekroosi, granulomatoottinen hepatiitti, maksan entsyymien lisääntyminen;
- Keskushermoston puolelta: ataksia, masennus, päänsärky, halvaus, uneliaisuus, kooma;
- Aisteista: kaihi, näön hämärtyminen, vähäiset makuaistelut;
- Koska sydän-järjestelmä: bradykardia, alentaa verenpainetta.
Erityisohjeet
Mitä tulee allopurinolin vaikutukseen raskaana oleviin naisiin, tutkimuksia ei ole tehty. Sen käyttöä raskauden aikana ei kuitenkaan suositella. Koska Allopurinol siirtyy rintamaitoon, imetys on keskeytettävä hoidon aikana.
Allopurinolin analogit
Allopurinolianalogit ovat Ziloprim, Milurit, Allohexal.
Säilytys - ehdot
Lääke on säilytettävä 15-25 ° C: n lämpötilassa valolta eristetyissä paikoissa.